| 通用名 | 鹽酸利多卡因注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LIDOCAINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 局部麻醉藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙
相作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，
作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過(guò)5?g·ml-1可發(fā)生驚厥。
本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常
作用；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度
進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品注射后，組織分布快而廣，能透過(guò)血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強(qiáng)度大、起效快、
彌散力強(qiáng)，藥物從局部消除約需2小時(shí)，加腎上腺素可延長(zhǎng)其作用時(shí)間。大部分先經(jīng)肝微粒
酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶
水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。
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| 適應(yīng)癥 | 本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸
腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。本品也可用于急性心肌梗死后室性
早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。
本品對(duì)室上性心律失常通常無(wú)效。
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| 用法用量 | 1．麻醉用
（1）成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過(guò)100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過(guò)4.5mg/kg（不
用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。
②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。
③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
④浸潤(rùn)麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢(單側(cè))用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；
肋間神經(jīng)(每支)用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤(rùn)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各
100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%～
1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。
⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加腎上腺為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300～350mg（6mg/kg）；
靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜
滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45～60分鐘。
（2）小兒常用量 隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過(guò)4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～
0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。
2．抗心律失常：
（1）常用量 ①靜脈注射1～1.5mg/kg體重（一般用50～100mg）作首次負(fù)荷量靜注2～
3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過(guò)300mg。
②靜脈滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷
量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴
注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量。以每
分鐘 0.5～1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過(guò)100mg。
（2）極量 靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每
分鐘4mg。
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| 不良反應(yīng) | （1）本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸
抑制等不良反應(yīng)。
（2）可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)
阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
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| 禁忌癥 | （1）對(duì)局部麻醉藥過(guò)敏者禁用。
（2）阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包
括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者靜脈禁用。
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| 注意事項(xiàng) | （1）防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。
（2）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休
克等患者慎用。
（3）對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間
尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。
（4）本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
（5）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1 -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)
合也增加而降低了游離血藥濃度。
（7）用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測(cè)心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)
或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失�；蛟行穆墒С＜又卣邞�(yīng)立即停藥。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品透過(guò)胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，故應(yīng)慎用。
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| 兒童用藥 | 新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)（3.16小時(shí)：1.8小時(shí)），故應(yīng)慎用。
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| 老年患者用藥 | 老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，＞70歲患者劑量應(yīng)減半。
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| 藥物相互作用 | （1）與西咪替丁以及與? 受體阻滯劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多
卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。應(yīng)調(diào)整利
多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度。
（2）巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏。
（3）與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品血藥濃度。
（4）異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高； 去甲腎上腺素因減
少肝血流量，可使本品總清除率下降。
（5）與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普納，甘露醇，兩性霉素B，
氨芐西林，美索比妥，磺胺嘧啶鈉。
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| 藥物過(guò)量 | 超量可引起驚厥和心臟驟停。
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| 貯藏 | 密閉保存. |
| 包裝 | （1）5ml：50mg （2）5ml：100mg （3）10ml：200mg （4）20ml：400mg |
| 有效期 | |
