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鹽酸氟桂利嗪膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸氟桂利嗪膠囊
曾用名 
英文名FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名YANSUAN FUGUILIQIN JIAONANG
藥品類別腦血管病用藥
性狀本品為膠囊劑
藥理毒理1) 本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性 鈣超載而造成的細(xì)胞損害。本品具有: (1)緩解血管痙攣,對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑 制作用,尤其對(duì)基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈明顯,其作用比腦益嗪強(qiáng)15倍;(2) 前庭抑制作用,能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量,改善前庭器官循環(huán);(3)抗癲 癇作用,本品可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化,細(xì)胞 放電,從而避免癲癇發(fā)作;(4)保護(hù)心肌,明顯減輕缺血性心肌損害;⑸ 氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用,可用于慢性腎功能衰竭;另外本品還有 抗組織胺作用。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服2~4小時(shí)達(dá)血漿峰值,T1/2為2.4~5.5小時(shí),體內(nèi) 主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5~6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度, 90%與血漿蛋白結(jié)合,可通過血腦屏障,并可隨乳汁分泌。絕大部分經(jīng)肝臟代 謝,并由消化道排泄。經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道,經(jīng)大便排泄。
適應(yīng)癥(1)腦血供不足,椎動(dòng)脈缺血,腦血栓形成后等。 (2)耳鳴,腦暈。 (3)偏頭痛預(yù)防。 (4)癲癇輔助治療。
用法用量(1)包括椎基地底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩 暈,選用氟桂利嗪每日10~20mg,2~8周為1療程。 (2)特發(fā)性耳鳴者,氟桂利嗪10mg,每晚1次,10天為一個(gè)療程。 (3)間歇性跛行,氟桂利嗪每日10~20mg。 (4)偏頭痛預(yù)防,氟桂利嗪5~10mg,每日兩次。 (5)腦動(dòng)脈硬化,腦梗塞恢復(fù)期;氟桂利嗪每日5~10mg。
不良反應(yīng)(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有: ①嗜睡和疲憊感為最常見。 ②長(zhǎng)期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥,以女性病人較常見。 ③椎體外系癥狀,表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)、下頷運(yùn)動(dòng)障礙、強(qiáng)直等。多數(shù)用藥 3周后出現(xiàn),停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。 ④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠,焦慮等癥狀。 (2)消化道癥狀表現(xiàn)為:胃部燒灼感,胃納亢進(jìn),進(jìn)食量增加,體重增加。 (3)其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等癥狀。但多為 短暫性,停藥可以緩解。
禁忌癥有本藥物過敏史,或有抑郁癥病史時(shí),禁用此藥,急性腦出血性 疾病忌用。
注意事項(xiàng)(1)用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。 (2)嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量,當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長(zhǎng)期應(yīng)用 出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí),應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。 (3)患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí),應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。 (4)由于本制劑可隨乳汁分泌,雖然尚無致畸和對(duì)胚胎發(fā)育有影響的研究 報(bào)告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。 (5)駕駛員和機(jī)械操作者慎用,以免發(fā)生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥由于本藥能透過胎盤屏障,且可隨乳汁分泌,雖 尚無致畸和對(duì)胚胎發(fā)育影響的報(bào)告,但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
兒童用藥由于本藥能透過血腦屏障,有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且 兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)藥物的反應(yīng)敏感;代謝機(jī)能相對(duì)較弱,目前雖無詳細(xì)的兒 童用藥研究資料,原則上兒童慎用或忌用此藥。
老年患者用藥由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感,代謝能力較弱,在給藥劑 量上應(yīng)酌情減少。
藥物相互作用(1)與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí), 加重鎮(zhèn)靜作用。 (2)與苯妥英鈉,卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí), 可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。 (3)放射治療病人合用桂利嗪,可提高對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷力。 (4)在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸氟桂利嗪
化學(xué)名(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽
拼音名YANSUAN FUGUILIQIN
英文名FLUNARIZINE DIHYDROCHLORIDE
CAS No.30484-77-6
結(jié)構(gòu)式
分子式C26H26F2N2·2HCl
分子量477.42
規(guī)  格5mg(以C26H26F2N2計(jì))
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