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茶堿葡萄糖注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名茶堿葡萄糖注射液
曾用名 
英文名THEOHYLLINE AND CLUCOSE INJECTION
拼音名CHAJIAN PUTAOTANG ZHUSHEYE
藥品類別平喘藥
性狀本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
藥理毒理本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物。乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿通過松馳支氣管 平滑肌和抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性介質(zhì),在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管的充血和水腫, 解除多種原因引起的支氣管痙攣;并有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管平滑肌作用;增 加心肌收縮力和輕微的利尿作用。
藥代動(dòng)力學(xué)本品進(jìn)入體內(nèi)后與血漿蛋白結(jié)合率為60%,表觀分布容積(Vd)約為0.5L/kg,半衰 期(t1/2)為3~9小時(shí),本品約80%~90%在肝代謝,10%以原形從尿排出。
適應(yīng)癥適用于支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,也可用于急 性心功能不全和心源性哮喘。
用法用量近期未接受過茶堿治療的患者,靜脈滴注首劑量(負(fù)荷量)按體重計(jì)成人或兒童為 4.7mg/kg,緩慢靜脈滴注(輸注速率不可超過20mg/分鐘,滴注時(shí)間一般不低于30分鐘)。 維持劑量及輸注速度見下表: 靜脈滴注茶堿劑量(急性支氣管痙攣) 組別 12小時(shí)的維持參考劑量 6個(gè)月至9歲兒童 0.95mg/kg體重/小時(shí) 9~16歲兒童及青年吸煙者 0.79mg/kg體重/小時(shí) 不吸煙成年人 0.55mg/kg體重/小時(shí) 老年病人及有心肺疾患者 0.47mg/kg體重/小時(shí) 充血性心力衰竭或肝功能衰竭 0.39mg/kg體重/小時(shí) 使用常規(guī)劑量時(shí),若發(fā)生急性副作用,應(yīng)立即停止給藥5~10分鐘或減慢給藥速度。 由于茶堿的治療指數(shù)低,其代謝個(gè)體差異大,故用藥劑量應(yīng)個(gè)體化,并注意觀察病人反 應(yīng)、肺功能以及藥物血清濃度。對(duì)于慢性病治療,測(cè)定用藥3天的血清茶堿濃度以10~20 μg/ml為宜。
不良反應(yīng)1.常見的不良反應(yīng)為:惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退,也可見頭痛、煩燥、易 激動(dòng)。 2.當(dāng)靜脈滴注過快或茶堿血濃度超過20μg/ml時(shí),可出現(xiàn)毒性反應(yīng),表現(xiàn)為心律 失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激,可見血性嘔 吐物或柏油樣便。
禁忌癥對(duì)本品過敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低 者禁用。
注意事項(xiàng)1.對(duì)診斷的干擾:本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測(cè)定值增高。 2.下列情況應(yīng)慎用,并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度: (1) 酒精中毒; (2) 心律失常; (3) 嚴(yán)重心臟; (4) 充血性心力衰竭; (5) 肺源性心臟; (6) 肝臟疾患; (7) 高血壓; (8) 甲狀腺功能亢進(jìn); (9) 嚴(yán)重低氧血癥; (10)急性心肌損害; (11)活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者; (!2)腎臟疾患; (13)年齡超過55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者; (14)持續(xù)發(fā)熱患者; (15)使用某些藥物的患者及茶堿清除率降低者。 3.靜脈滴注時(shí),應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽 配伍。 4.用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量。 5.吸煙者、茶堿的肝代謝增多,需增加用藥劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可通過胎盤屏障,使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度,須加以監(jiān)測(cè)。 2.本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故 孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。
兒童用藥小兒的藥物清除率較高,個(gè)體差異大,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
老年患者用藥老年人血漿清除率降低,潛在毒性增加,應(yīng)慎用,并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
藥物相互作用1.茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用療效增加但毒性增強(qiáng)。 2.茶堿與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除 率降低,血清濃度增高。 3.茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低,茶堿與苯妥英鈉合用時(shí),兩藥血清濃 度均降低。 4.對(duì)于需用茶堿的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普萘洛爾),因 它們的藥理作用相互拮抗,本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。 5.茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清 除。 6.與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹 諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時(shí),可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃 度升高,甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng),應(yīng)在給藥前后調(diào)整本品的用量。 7.與鋰鹽合用時(shí),可加速腎臟對(duì)鋰的排出,后者療效因而降低。 8.與其他茶堿類藥合用時(shí),不良反應(yīng)可增多。
藥物過量 
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名茶堿
化學(xué)名1,3-二甲基黃嘌呤
拼音名CHAJIAN
英文名THEOPHYLLINE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式C7H8N4O2
分子量180
規(guī)  格500ml:茶堿0.4g;葡萄糖25g;250ml:茶堿0.2g;葡萄糖12.5g;100ml:茶堿0.16g;葡萄糖5g
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