網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 理論教學(xué) > 基礎(chǔ)學(xué)科 > 生物化學(xué)與分子生物學(xué) > 正文:酶促反應(yīng)動力學(xué)
    

酶促反應(yīng)動力學(xué)

 

  五、抑制劑對反應(yīng)速度的影響

  凡能使酶的活性下降而不引起酶蛋白變性的物質(zhì)稱做酶的抑制劑(inhibitor)。使酶變性失活(稱為酶的鈍化)的因素如強酸、強堿等,不屬于抑制劑。通常抑制作用分為可逆性抑制和不可逆性抑制兩類。

  (一)不可逆性抑制作用(irreversible inhibition)

  不可逆性抑制作用的抑制劑,通常以共價鍵方式與酶的必需基團進行不可逆結(jié)合而使酶喪失活性,按其作用特點,又有專一性及非專一性之分。醫(yī).學(xué).全.在.線網(wǎng)站bhskgw.cn

  1.非專一性不可逆抑制

  抑制劑與酶分子中一類或幾類基團作用,不論是必需基團與否,皆可共價結(jié)合,由于其中必需基團也被抑制劑結(jié)合,從而導(dǎo)致酶的失活。某些重金屬(Pb++、Cu++、Hg++)及對氯汞苯甲酸等,能與酶分子的巰基進行不可逆適合,許多以巰基作為必需基團的酶(通稱巰基酶),會因此而遭受抑制,屬于此種類型。用二巰基丙醇(british antilewisite,BAL)或二巰基丁二酸鈉等含巰基的化合物可使酶復(fù)活。

  2.專一性不可逆抑制

  此屬抑制劑專一地作用于酶的活性中心或其必需基團,進行共價結(jié)合,從而抑制酶的活性。有機磷殺蟲劑能專一作用于膽堿酯酶活性中心的絲氨酸殘基,使其磷;豢赡嬉种泼傅幕钚浴.(dāng)膽堿酯酶被有機磷殺蟲劑抑制后,膽堿能神經(jīng)末稍分泌的乙酰膽堿不能及時分解,過多的乙酰膽堿會導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)過度興奮的癥狀。解磷定等藥物可與有機磷殺蟲劑結(jié)合,使酶和有機磷殺蟲劑分離而復(fù)活。

  (二)可逆性抑制(reversible inhibition)

  抑制劑與酶以非共價鍵結(jié)合,在用透析等物理方法除去抑制劑后,酶的活性能恢復(fù),即抑制劑與酶的結(jié)合是可逆的。這類抑制劑大致可分為以下二類。

  1.競爭性抑制(competitive inhibition)

  (1)含義和反應(yīng)式

  抑制劑I和底物S對游離酶E的結(jié)合有競爭作用,互相排斥,已結(jié)合底物的ES復(fù)合體,不能再結(jié)合I。同樣已結(jié)合抑制劑的EI復(fù)合體,不能再結(jié)合S。

  抑制劑I在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與底物S個相似,能與底物S競爭酶E分子活性中心的結(jié)合基團,因此,抑制作用大小取決于抑制劑與底物的濃度比,加大底物濃度,可使抑制作用減弱。

  例如,丙二酸、蘋果酸及草酰乙酸皆和琥珀酸的結(jié)構(gòu)相似,是琥珀酸脫氫酶的競爭性抑制劑。

  (2)反應(yīng)速度公式及作圖

  按米氏公式推導(dǎo)方法,也可演算出競爭性抑制時,抑制劑、底物和反應(yīng)速度之間的動力學(xué)關(guān)系及其雙倒數(shù)方程式為:

  以1V分別為橫坐標和縱坐標作圖,此方程式可繪成競爭性抑制作用的特性曲線(圖2-14)。

圖 2-14 競爭性抑制

  有競爭性抑制劑存在的曲線與無抑制劑的曲線相交于縱坐標I/Vmax處,但橫坐標的截距,因競爭性抑制存在變小,說明該抑制作用,并不影響酶促反應(yīng)的最大速度,而使Km值變大。

上一頁  [1] [2] [3] [4] [5] [6] 下一頁

關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2026, MED126.COM, All Rights Reserved
浙ICP備12017320號
百度大聯(lián)盟認證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證