氟替卡松

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氟替卡松

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

氟替卡松

英文名稱：

Fluticasone

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	氟替卡松丙酸酯; 輔舒碟; 輔舒良滴順	Cci-18781; Flixotide Rotadisks; Flixonase Nesule; Flixotide Nebules

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	丙酸氟替卡松吸入氣霧劑	50ug /撳 x 120 撳/盒；125ug /撳 x 60 撳/盒
2	丙酸氟替卡松鼻噴霧劑	50ug x 120噴

成份/化學結(jié)構：

序號

成份

化學結(jié)構

藥理作用：

丙酸氟替卡松是一種作用于局部的皮質(zhì)激素，具有較高的治療指數(shù)和強效的抗炎活性。當它局部作用于鼻粘膜時，未檢測出其全身性活性，因而對下丘腦- 垂體- 腎上腺軸的抑制作用極小。

藥動學：

本藥的推薦劑量經(jīng)鼻腔給藥后，丙酸氟替卡松的血漿濃度很低，水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低，平均值為0.51%，中值為0.36%。
靜脈給藥后，丙酸氟替卡松的藥代動力學與劑量成正比。由于經(jīng)胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝，其絕對口服生物利用度可忽略不計（<1%)。丙酸氟替卡松在體內(nèi)分布廣泛（Vss約為300 L)，血漿蛋白結(jié)合率為91%。靜脈給藥后，丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大約為1.1 L/分，表明廣泛的肝臟代謝。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3-4小時內(nèi)，其血漿峰濃度減少約98%，這與終末半衰期（約為8小時)有關�？诜岱婵ㄋ珊螅�87-100%以原藥或代謝物的形式經(jīng)糞便排泄。對于大多數(shù)經(jīng)鼻腔給藥的病人，丙酸氟替卡松一般不會引起丘腦- 垂體- 腎上腺軸抑制。然而，由于不同的患者可能發(fā)生全身反應的差異很大，所以應采用能有效地控制癥狀的最小劑量。本藥的最大療效會在治療后3-4天獲得。

適應癥：

預防和治療季節(jié)性過敏性鼻炎（包括枯草熱)和常年性過敏性鼻炎。

用法用量：

成人和12歲以上兒童：每日1次，每個鼻孔各2噴，以早晨用藥為好，某些患者需每日2次，每個鼻孔各2噴。當癥狀得到控制時，維持劑量為每日1次，每鼻孔各1噴。若癥狀復發(fā)，可相應增加劑量，每日最大劑量為每個鼻孔不超過4噴。
老年患者用量同成年患者。
4-11歲的兒童：每日1次，每個鼻孔各1噴。某些患者需每日2次，每鼻孔各1噴，最大劑量為每鼻孔不超過2噴。本藥僅用于鼻腔吸入。
用藥須知
使用前輕輕搖動藥瓶。

不良反應：

經(jīng)鼻應用皮質(zhì)激素后曾有發(fā)生鼻中隔穿孔的報道，但極為罕見，通常見于作過鼻手術的患者。與其他鼻部吸入劑一樣，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和氣味。鼻衄、頭痛、過敏反應，包括皮疹、面部或舌部水腫曾有報道，罕有過敏性/過敏樣反應和支氣管痙攣的報道。長期、大劑量經(jīng)鼻腔給予皮質(zhì)激素可能導致全身性反應。

相互作用：

鼻腔感染時，應予恰當治療。
經(jīng)鼻腔給予過量的類固醇可造成腎上腺功能的顯著抑制，如果有證據(jù)表明用藥超過推薦的劑量，則應在應激或擇期手術期間，考慮給予其它全身性類固醇。存在腎上腺功能受損的情況時，若由全身應用皮質(zhì)激素治療轉(zhuǎn)換為丙酸氟替卡松鼻噴霧劑，必須特別謹慎小心。
雖然對于大多數(shù)患者來說，丙酸氟替卡松鼻噴霧劑可控制季節(jié)性過敏性鼻炎，但是在受到嚴重的夏季過敏源激發(fā)時，在某些情況下，應進行適當?shù)妮o助治療，特別是要控制眼部癥狀。
不良反應的發(fā)生與患者的個體差異和所使用的類固醇不同而異。長期大劑量經(jīng)鼻腔給予類固醇可能引起全身性反應。當對鼻腔給以超過劑量的類固醇時，可造成對腎上腺功能的顯著抑制，如果有證明表明用藥超過推薦的劑量，則應在應激或擇期手術期間考慮給予其他全身性類固醇。
對本藥的任何組成成分過敏者禁用。

注意事項：

療效評價：

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