撲米酮

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撲米酮

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

撲米酮

英文名稱：

Primidone

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	米蘇林	Mysoline
2	美蘇林	Mylepsin
3	去氧苯巴比妥	Liskantin
4	撲癇酮

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	O.05g，0.1g，0.25g

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Prinidone

藥理作用：

本品為抗癲癇藥。在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥共同發(fā)揮作用。體外電生理實(shí)驗(yàn)見其使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放，細(xì)胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治療濃度時(shí)可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，導(dǎo)致整個(gè)神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低，提高運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)電刺激閾。使發(fā)作閾值提高，還可以抑制致癇灶放電的傳播。

藥動(dòng)學(xué)：

撲米酮口服易吸收，其蛋白結(jié)合程度很低，用單劑量后了T_max為2～5小時(shí)，有效血藥濃度為5～10mg／L，G_ss的時(shí)間為4～7天，半衰期為3～12小時(shí)，很大部分撲米酮是以原形從腎中排出。

適應(yīng)癥：

(1)治療癲癇：主要用于全面性癲癇發(fā)作，對(duì)單純部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作也有療效，少數(shù)自主神經(jīng)發(fā)作或肌陣攣發(fā)作也可試用。
(2)治療Q～T間期延長綜合征。

用法用量：

1)治療癲癇：成人常用劑量為250～500mg，每日3次，兒童每日12.5～25mg／kg，分2～3次口服，開始宜小劑量，以后逐漸增加直至達(dá)最大療效，維持量每日10～20mg／kg。
(2)治療Q～T間期延長綜合征：劑量為開始每次口服O.1g，每日3次，數(shù)日后可增至每次0.25g，每日3次，可連服3～4個(gè)月。必要時(shí)可加用普萘洛爾每次10mg，每日3次。

不良反應(yīng)：

1.神經(jīng)系統(tǒng) 常見的有嗜睡、眩暈、震顫、共濟(jì)失調(diào)，多因開始劑量過大所致，緩慢增加劑量可減少發(fā)生率。偶有錐體外系癥狀，長期服用可引起多發(fā)性周圍神經(jīng)病和全眼肌麻痹。
2.皮膚偶有皮疹、過敏性皮炎、剝脫性皮炎。
3.血液系統(tǒng) 可有葉酸缺乏、巨紅細(xì)胞性貧血、再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、淋巴腺炎。
4.其他可有惡心、嘔吐、肝功能受損、甲狀腺功能低下、血糖增高、骨質(zhì)疏松、佝僂病、陽痿。

相互作用：

1.與苯巴比妥合用可增高苯巴比妥血濃度，長期合并用藥，有可能導(dǎo)致苯巴比妥中毒。
2.與丙戊酸鈉合用可增高撲米酮的血濃度，丙戊酸鈉的血濃度降低。
3.與地西泮可相互增強(qiáng)作用。
4.與葉酸長期服用撲米酮可致葉酸血清濃度降低。
5.與維生素B12 合用可減少維生素B12的胃腸道吸收。
6.與抗組胺藥合用可相互增強(qiáng)作用。

注意事項(xiàng)：

1.孕婦、血小板減少性紫癜、肝腎功能不全以及對(duì)本品過敏者禁用。
2.下列情況慎用：肝腎功能不全者(可能引起本品在體內(nèi)的積蓄)；有卟啉病者(可引起新的發(fā)作)；哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統(tǒng)疾患。
3.其他可引起輕微腦功能障礙的疾病。

療效評(píng)價(jià)：

臨床治療癲癇范圍較廣，但因其主要代謝產(chǎn)物之一是苯巴比妥，長期應(yīng)用可產(chǎn)生蓄積作用，出現(xiàn)苯巴比妥的副作用。

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