倍他洛爾

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倍他洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

倍他洛爾

英文名稱：

Betaxolol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	倍美多心安、倍他索洛爾、倍他心安、環(huán)丙甲氧心安、鹽酸貝他洛爾、鹽酸倍他洛爾	Batoptic、Batoptima、Betaxol Hydrochloride、Betaxolol Hydrochloride、Betoptic

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	滴眼劑	0.5％
2	片劑	20mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為脂溶性、心臟選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，兼有徽弱的β2受體阻滯活性。其β受體阻滯作用為普萘洛爾34倍，為阿替洛爾的5倍，無內(nèi)源性擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。其次，本品還具有減少睫狀體眼房水的產(chǎn)生、降低眼內(nèi)壓的作用。

藥動學(xué)：

本品口服后吸收良好，吸收率在90％以上。首過效應(yīng)弱，生物利用度為80％～90％�？诜蟠蟛糠钟晌改c道吸收，2～4h達到血藥峰值濃度，約50％與血漿蛋白結(jié)合，表現(xiàn)分布容積為5.8L／kg。本品在脂族羥基化作用后，主要通過氧位脫烷基作用，產(chǎn)生兩種無活性物隨尿排出。消除半減期為14～22h，老人、嬰兒和嚴(yán)重腎功能衰竭者有所延長，作用維持24h以上。消除率為0.28L／kg•h，且不受肝臟疾病影響，15％由尿排出。

適應(yīng)癥：

本品適用于高血壓治療，尤其對中度高血壓和無嚴(yán)重并發(fā)癥的年輕高血壓患者效果最佳。也適用于治療開角型青光眼和眼高壓。
用于眼壓增高、慢性開角型青光眼，也可與其他抗青光眼藥物合用。臨床療效與噻嗎洛爾相當(dāng)，不良反應(yīng)則較少，故可認(rèn)為是治療慢性開角型青光眼的噻嗎洛爾的良好替代藥物。

用法用量：

口服，每次10～20mg，每日1次。老年人和嚴(yán)重腎功能不全者每日10mg。局部用藥，0.5％本品眼溶液，每次1滴，每日2次。

不良反應(yīng)：

①局部治療最常見的副作用是一過性局部刺激(占25％～40％)，其他眼科癥狀表現(xiàn)為燒灼感、刺痛或刺激、瘙癢、貧血、玻璃體分離和視覺模糊。②其他方面有抑郁、失去判斷能力、眩暈和夢游、鼻炎、排尿困難和斑禿。③凝血酶原時間延長。④老年人或服高劑量可出現(xiàn)心動過緩。
可見暫時性眼部刺痛和灼熱；偶見流淚、紅斑、瘙癢、角膜出現(xiàn)色斑或眼瞼結(jié)膜炎等。個別患者可能出現(xiàn)心率減慢和血壓降低等全身反應(yīng)。
開始治療時可出現(xiàn)倦怠、雷諾氏病或間歇性跛行加重以及四肢感覺異常�？赡艹霈F(xiàn)明顯心動過緩及低血壓、房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全及支氣管痙攣。如出現(xiàn)潮紅及眼干燥，應(yīng)停藥。

相互作用：

本品與利尿藥合用可提高降壓效果，也可與其他β受體阻滯藥交替使用。本品與地匹福林(Dipivefin)合用可治療青光眼。

注意事項：

支氣管哮喘、嚴(yán)重慢性阻塞性肺病、竇性心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室性傳導(dǎo)阻滯、明顯心力衰竭或心源性休克的患者禁用。肺功能不全、甲狀腺功能失調(diào)和糖尿病患者慎用。
妊娠時用藥的安全性尚未確定—本品可透過胎盤。本品隨乳汁排出，故嬰兒可能發(fā)生心動過緩及低血壓，授乳婦女用藥時應(yīng)停止哺乳。兒童尚無使用經(jīng)驗。

療效評價：

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