替米哌隆
          
        
    
          藥物類別:
         神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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替米哌隆

替米哌隆
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗精神病藥
藥物名稱:
替米哌隆
英文名稱:
Timiperone
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
硫咪哌隆 Tolopelon
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
細粒劑 10%(10mg/g)
2
片劑 0.5mg,1mg,3mg
成份/化學結構:
序號
成份 化學結構
藥理作用:
本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺能神經(jīng)等具有抑制作用。
本品有較強的抗甲基苯丙胺及抗阿撲嗎啡作用;能促進腦內(nèi)多巴胺代謝周轉,具受體阻斷作用,并促進垂體分泌催乳激素;具有強效抗精神病作用。
藥動學:
動物試驗表明,本品吸收緩慢而良好,其血濃度在4小時后達到峰值,生物半衰期為4.4小時。
人體也獲得大致相同的結果。
在肝、甲狀腺、腎中分布較多,肌肉、脂肪中較少,通常比血濃度高。易向胎盤、乳汁移行,代謝物已鑒別的有3種。
適應癥:
精神分裂癥。
用法用量:
口服,自每天0.5~3mg開始漸增,通常成人每天3~12mg,分次服?筛鶕(jù)年齡、癥狀適當增減。
不良反應:
(1)心血管系統(tǒng):偶見血壓下降或上升、心動過速或過緩、胸悶等;偶見心電圖變化(竇性心動過緩或過速、ST段下降、T波低平、PQ及QT間期延長等),發(fā)現(xiàn)異常時應減量或中止給藥。
(2)馬林氏綜合癥:可見發(fā)呆沉默、肌肉高度強直、心動過速、出汗,繼而發(fā)熱,應停藥。同類藥物氟哌啶醇給藥過程中,有持續(xù)高熱、繼而意識障礙、呼吸困難、循環(huán)虛脫、脫水,最后死亡的報告。
(3)肝臟:偶見SGOT、SGPT、總膽固醇上升。
(4)錐體外系癥狀:帕金森氏綜合征,運動障礙(痙攣性斜頸、顏面及頸部攣縮、角弓反張、眼球旋轉發(fā)作、構音障礙、舌運動障礙等),靜坐不能等;長期給藥罕見口周等不隨意運動,停藥后仍持續(xù)。
(5)眼:偶見視力調(diào)節(jié)障礙。
(6)偶見皮疹等,此時應中止給藥。
(7)偶見貧血、白細胞增加或減少、粒細胞減少、血小板減少或增加、血糖下降或上升等,應減量或停藥。
(8)同類藥物氟哌啶醇等會引起腸道麻痹(食欲不振、惡心、嘔吐、嚴重便秘、腹脹或松弛及腸內(nèi)容物積滯等),可導致麻痹性腸梗阻,出現(xiàn)腸道麻痹時應停藥。另有口渴、食欲不振、便秘、惡心,偶見嘔吐、腹瀉、食欲亢進。
(9)偶見月經(jīng)異常、乳汁分泌、乳房疼痛等;另外曾有氟哌啶醇等引起伴有低鈉血癥、低滲透壓血癥、尿中鈉排泄量增加、高滲尿痙攣、意識障礙的抗利尿激素異常分泌癥(SIADH)的報告。
(10)可見睡眠障礙、焦慮、焦躁、困倦、興奮、易刺激、頭暈、步態(tài)不穩(wěn),偶見頭痛、頭重、感覺異常、錯亂、沖動、性欲亢進、意識障礙等。
(11)其它:有時出現(xiàn)倦怠、無力感、起立時頭暈,偶見鼻塞、出汗、排尿障礙、耳鳴、發(fā)熱、浮腫、鼻衄等,偶見血尿素氮、肌酸酐上升或蛋白尿、尿膽素原、尿糖等假陽性乃至陽性。
863例中532例出現(xiàn)不良反應,主要為帕金森氏綜合征(23%),靜坐不能(25%)等錐體外系癥狀,口渴(11%),便秘(9%)等消化道癥狀及睡眠障礙(21%),焦慮、焦躁(15%),困倦(11%)等。
相互作用:
巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制藥并用或飲酒,可相互增強作用;本品可逆轉腎上腺素的作用引起降壓,故兩藥不能合用。
注意事項:
(1)禁用于處于昏迷狀態(tài)或使用巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制劑的患者、帕金森氏病患者以及對丁酰苯類化合物過敏的患者。
(2)慎用于心血管疾病、低血壓或疑有這方面疾病的患者;癲癇等痙攣性疾病患者或有此病史的患者,肝臟病、甲狀腺機能亢進的患者,老人和小兒。
(3)本品雖未發(fā)現(xiàn)致畸形作用,同類藥物氟哌啶醇有動物試驗致畸的報告和懷疑本品致畸的病例,故不能用于孕婦。本品可向動物乳汁內(nèi)移行,使用本品時哺乳婦女應停止授乳。
服藥期間不可駕駛汽車和進行危險的機械操作。
療效評價:

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