| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\甲狀腺激素及抗甲狀腺藥 |
| 英文名 | Thiamazole |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 他巴唑 Tapazole |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。微有特臭，易溶于水及乙醇或氯仿，微溶于乙醚。熔點144-147℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 與PTU用途相同。但甲狀腺危象時，并非首選藥物。在危象時應(yīng)用PTU治療不僅可抑制甲狀腺激素的合成，還可抑制5＇脫碘酶以減少T4轉(zhuǎn)換成生物活性更強的T3。由于本品無后一作用，因此應(yīng)用本品治療危象僅在無PTU的情況下，此時可配合應(yīng)用較大劑量心得安以阻斷5＇脫碘酶的作用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 為咪唑類抗甲狀腺藥，抑制過氧化物酶，阻止碘離子氧化、酪氨酸碘化，以及碘化酪氨酸的偶聯(lián)，因此抑制甲狀腺激素的合成，但不對抗甲狀腺激素的作用，也不影響甲狀腺激素的釋放。其發(fā)生治療作用是在已合成的甲狀腺激素耗竭完了以后，至少需3-4周，原用過含碘藥物或甲狀腺腫大明顯，儲存的甲狀腺激素量較大者有時需12周才能發(fā)生作用。其抑制甲狀腺激素合成的作用略強于丙硫氧嘧啶（PTU)，持續(xù)時間較長。 有一定程度的免疫抑制作用，抑制甲狀腺自身抗體的產(chǎn)生，使Graves病患者血中促甲狀腺激素受體抗體陰轉(zhuǎn)，此抗體是否消失可預(yù)示本病能否長期緩解。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服由胃腸迅速吸收，且吸收完全，吸收率為70%-80%，廣布于全身，但濃集于甲狀腺。在血中不與蛋白質(zhì)結(jié)合。半衰期為3-6小時，也有報告達14小時者，其濃集于甲狀腺中可持續(xù)較長時間發(fā)揮生物學效應(yīng)。甲硫咪唑及其代謝產(chǎn)物65%-80%于48小時內(nèi)經(jīng)尿排出。本藥易通過胎盤，能從乳汁排出。孕婦服用可影響胎兒甲狀腺功能。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：5mg。 |
| 用法用量 | 成人一般開始劑量為每日30mg，分3次服。可根據(jù)病情輕重調(diào)整，開始劑量范圍為每日15-40mg，最大劑量60mg。當病情基本控制，體重增加，心率減慢，血清T3、T4正常時，約需4-8周開始減量，大約每4周減少1/3-1/2。維持量視病情需要每日5-10mg或15mg，全療程18-24月。本藥可分次服用，也可每日1次服藥。由于抗甲狀腺藥物治療Graves病復(fù)發(fā)率高達50%一般多長期服用，直至維持劑量很少，甲亢癥狀完全控制，T3、T4正常，甲狀腺縮小，雜音消失，血清TSH受體抗體陰轉(zhuǎn)時停藥為好。 小兒開始劑量每日0.4mg/kg，分3次服。維持量為每日0.2mg/kg。 在維持劑量階段加服L-甲狀腺素，與此同時本品量比單用時稍大些，均有利于自身抗體轉(zhuǎn)陰。即最近提出的替代-阻斷療法對提高長期緩解率可有一定好處。 |
| 不良反應(yīng) | 與PTU相同。 |
| 注意事項 | 與PTU相同。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 備注 |
