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曲唑酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 治療精神障礙的藥物\抗躁狂藥、抗抑郁藥及精神興奮藥
英文名 Trazodone
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽,為白色無(wú)味晶性粉末,略溶于水,味苦澀。
功效
主治 臨床應(yīng)用于治療各種抑郁癥。
用途
方解
藥理作用 曲唑酮的抗抑郁作用,其機(jī)制尚未完全被了解。在動(dòng)物體上,曲唑酮選擇性地抑制腦神經(jīng)突觸對(duì)5-羥色胺的再攝取,同時(shí)對(duì)5-羥色胺的前體5-羥色氨酸所誘發(fā)的行為改變有加強(qiáng)作用。曲唑唑有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用,但對(duì)多巴胺、組胺和乙酰膽堿無(wú)作用,亦不抑制腦內(nèi)單胺氧化酶的活性,因此對(duì)心血管系統(tǒng)毒性小,無(wú)抗膽堿作用,常使用于老年或伴有心血管疾病的抑郁癥病人。曲唑酮對(duì)心臟無(wú)影響,但能引起血壓下降,此作用與劑量有關(guān)。曲唑酮能阻斷5-HT2受體,可以減輕失眠和改善睡眠結(jié)構(gòu),在抑郁癥患者中顯著縮短了入睡潛伏期,延長(zhǎng)了整體睡眠時(shí)間,明顯改善睡眠效率。
體內(nèi)過(guò)程 口服曲唑酮后吸收良好,并不會(huì)選擇性地集中分布于任一組織。當(dāng)曲唑酮于飯后服用時(shí),食物可能 會(huì)增加藥量的吸收,減少最高血中濃度同時(shí)延長(zhǎng)到達(dá)最高濃度的時(shí)間。當(dāng)空腹腔使用曲唑酮時(shí),大約經(jīng)一小時(shí)可達(dá)最高血中濃度,而飯后服用則須兩小時(shí)。曲唑酮被吸收后較多分布于肝、腎中,經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物仍有明顯活性。曲唑酮的排泄是兩相的包括初相(半衰期3至6小時(shí))和繼之較慢的第二相(較慢半衰期5至9小時(shí)),同時(shí)并不受食物的影響,因?yàn)榍蛲隗w內(nèi)的排除速率因人而異。對(duì)某些病人,曲唑酮可能會(huì)儲(chǔ)積于血漿中。對(duì)曲唑酮有治療反應(yīng)的病人,三分之一的住院病人和一半的門診病人,在治療開(kāi)始的第一周,會(huì)有治療反應(yīng);四分之三的病人,在第二周內(nèi)會(huì)有一定的治療效果;還有四分之一的病需要二至四周才能達(dá)到治療效果。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:50mg
用法用量 片劑,口服給藥。 劑量應(yīng)從低劑量開(kāi)始,漸漸增加并注意臨床反應(yīng)和任何無(wú)法耐受的反應(yīng)。嗜睡現(xiàn)象發(fā)生時(shí),須將每日劑量的大部分置于睡前服用或降低劑量。一般情況下,曲唑酶應(yīng)于飯后立即服用。在治療第一周內(nèi)癥狀有所減輕,在兩周內(nèi)會(huì)有較佳的抗抑郁效果。25%病人,需要二周至四周才能達(dá)到較佳的治療效果。普通成人劑量:最初建議劑量是每天150mg,每三至四天可增加50mg(一日),對(duì)于門診病人的最高劑量不得超過(guò)400mg(分于服用)。住院病人(較嚴(yán)重的抑郁病人),每天不得超守450mg(分開(kāi)服用)。維持劑量:對(duì)于較長(zhǎng)的維持治療,劑量應(yīng)保持在最低有效劑量。一旦有足夠的反應(yīng),劑量可依治療反應(yīng)漸漸降低。建議一般應(yīng)繼續(xù)幾個(gè)月以上。
不良反應(yīng) 最常見(jiàn)的副作用是鎮(zhèn)靜、有時(shí)會(huì)伴有疲勞、激動(dòng)、口干、頭暈和低血壓。
注意事項(xiàng) 曲唑酮可能會(huì)加強(qiáng)酒精的作用,與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)有相互作用不應(yīng)合并使用。由于缺乏經(jīng)驗(yàn),本品不推薦使用在孕婦及哺乳期婦女。對(duì)于18歲以下者,其使用效果與安全性尚未確立。嚴(yán)重肝功能障礙及對(duì)本品過(guò)敏的病人禁用。
貯藏 在干燥處避光保存。
備注
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