| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\氨基糖苷類 |
| 英文名 | Amikacin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 丁胺卡那霉素 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品硫酸鹽為白色或類白色結晶性粉末，幾乎無臭、無味，極易溶于水，在甲醇、丙酮、乙醚、氯仿中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于治療需氧革蘭陰性桿菌，包括部分腸桿菌、銅綠假單胞菌引起的下呼吸道感染、腹內(nèi)感染、菌血癥、敗血癥、軟組織感染、傷口感染、復雜尿路感染、腦膜炎、細菌性心內(nèi)膜炎等。本品不宜用于單純性尿路感染初治病例，除非致病菌對其它毒性較低的抗菌藥均不敏感。在治療腦膜炎時，除注射用藥外常加用鞘內(nèi)給藥或腦室內(nèi)注射。本品常用于治療對慶大霉素和妥布霉素耐藥的革蘭陰性桿菌引起的感染。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為氨基糖苷類抗生素，是卡那霉素A的衍生物，其抗菌譜與慶大霉素相似，對需氧的革蘭陰性桿菌及革蘭陽性菌中的金黃色葡萄球菌有效。在革蘭陰性桿菌中，大腸桿菌、克雷伯菌屬等腸桿菌科以及沙雷菌屬、變形桿菌、結核分枝桿菌、摩根桿菌、枸櫞酸菌屬對本品敏感，沙門菌屬及志賀菌屬在體外具抗菌活性；本品對不動桿菌屬和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等需氧革蘭陰性桿菌亦具有抗菌作用。在革蘭陽性菌中，本品僅對葡萄球菌有效，鏈球菌對本品耐藥。本品僅對兩種氨基糖苷類抗生素滅活酶敏感，對其它酶敏感性低，不易被滅活，故治療對慶大霉素和妥布霉素耐藥的革蘭陰性桿菌引起的感染常有效果。本品具有較長的抗生素后效應（PAE)，臨床使用時需引起重視。 |
| 體內(nèi)過程 | 與其它氨基糖苷類抗生素相同，本品在小腸的pH環(huán)境下以高極性的高價離子形式存在，水溶性大，脂溶性極小，故在胃腸吸收不好，故本品僅用于肌內(nèi)注射或靜脈給藥。肌注后，約60分鐘左右血藥濃度達峰值，在1小時內(nèi)靜滴本品血藥濃度峰值在滴注完畢時達到。本品注射給藥與慶大霉素和妥布霉素相比個體差異較小，且血藥濃度波動較小。本品與血清蛋白極少結合，不易通過血腦屏障，即使腦膜有炎癥，也不能達有效濃度。本品絕大部分經(jīng)腎小球濾過排泄，藥物不被代謝滅活，24小時內(nèi)約85%-98%的藥物以原形經(jīng)尿排出體外。本品在脂肪、肌肉、支氣管分泌物、膽汁中的濃度均不高。腎功能正常的成年人和6個月以上的嬰兒給予本品后的消除t1/2為2小時，但腎功能損害的患者半衰期卻明顯延長，可大于48小時。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：1ml：0.1g（10萬U)，2ml：0.2g（20萬U)；注射用阿米卡星硫酸鹽0.2g（20萬U)。 |
| 用法用量 | 1．成人 肌內(nèi)注射或靜脈滴注，單純性尿路感染病原菌對常用抗菌藥物耐藥者，每12小時0.2g；用于其他全身感染，按體重每8小時5mg/kg，或每12小時7.5mg/kg。成人每天不超過1.5g，療程不超過10天。 2．小兒常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時7.5mg/kg；兒童用量與成人同。 |
| 不良反應 | 不良反應發(fā)生率和程度與慶大霉素和妥布霉素相似。 1．耳毒性 本品會影響聽覺和平衡功能，對耳蝸的損害較對前庭的損害大，臨床應用后會出現(xiàn)耳鳴、耳部飽滿感、聽力喪失等不可逆的耳毒性反應。本品引起的耳毒性與藥物的血清濃度相關，多在血藥濃度過高、長期（大于10天)用藥。重復用藥后發(fā)生，故條件許可應監(jiān)測血藥濃度。耳內(nèi)局部用藥也會引起前庭功能損害和聽力減退，故本品不宜作耳部滴用。 2．腎毒性 常用量腎臟并無明顯影響，僅少數(shù)病人會出現(xiàn)管型尿、蛋白尿、甚至血尿素氮增高，腎毒性與劑量、病人的耐受性相關。非少尿型腎毒性較常見，表現(xiàn)為多尿、蛋白尿等，大多可逆；嚴重的腎毒性會出現(xiàn)少尿和急性腎功能衰竭，較少見。 3．周圍神經(jīng)炎 少數(shù)可見麻木、針刺感或面部燒灼感。 4．過敏反應 少見，偶見皮膚瘙癢、皮疹等。 5．神經(jīng)肌肉阻滯作用 極少可引起呼吸抑制、嗜睡、軟弱無力。 |
| 注意事項 | 1．交叉過敏 對其它氨基糖苷類抗生素過敏的患者亦可能對本品過敏。有本品過敏史的患者禁用。 2．妊娠、失水、重癥肌無力、帕金森病、腎功能損害者慎用。 3．血藥濃度監(jiān)測 本品的有效治療濃度范圍為15-25μg/ml，應避免高峰血藥濃度在35μg/ml以上和谷濃度超過5μg/ml。由于治療窗范圍窄，故有條件時應進行血藥濃度監(jiān)測，以調(diào)整給藥方案，特別是用于腎衰、嬰幼兒、老年人、嚴重失水的病人時，血藥濃度監(jiān)測更為必要，不能測定血藥濃度時，應根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量。不同肌酐水平不同給藥間隔用藥量占標準給藥量的百分比：肌酐（ml/min)90， t1/2（h)3.1，給藥間隔8h 84%；肌酐（ml/min)80 ，t1/2（h)3.4，給藥間隔8h 80%，給藥間隔12h 91%；肌酐（ml/min)70， t1/2（h)3.9，給藥間隔8h 76%，給藥間隔12h 88%；肌酐（ml/min)60， t1/2（h)4.5，給藥間隔8h 71%，給藥間隔12h 84%；肌酐（ml/min)50， t1/2（h)5.3，給藥間隔8h 65%，給藥間隔12h 79%；肌酐（ml/min)40， t1/2（h)6.5，給藥間隔8h 57%，給藥間隔12h 72%，給藥間隔24h 92%；肌酐（ml/min)30， t1/2（h)8.4，給藥間隔8h 48%，給藥間隔12h 63%，給藥間隔24h 86%；肌酐（ml/min)25， t1/2（h)9.9，給藥間隔8h 57%，給藥間隔12h 81%；肌酐（ml/min)20， t1/2（h)11.9，給藥間隔8h 50%，給藥間隔12h 75%；肌酐（ml/min)17， t1/2（h)13.6，給藥間隔8h 46% ，給藥間隔12h 70%；肌酐（ml/min)15， t1/2（h)15.1，給藥間隔8h 67%；肌酐（ml/min)10， t1/2（h)20.4，給藥間隔8h 56%；肌酐（ml/min)5， t1/2（h)31.5，給藥間隔8h 41%；肌酐（ml/min)0 ，t1/2（h)69.3，給藥間隔8h 21%。 4．患者應用本品應給予充分的水分，以減少腎小管損害。 5．本品與兩性霉素B、頭孢噻吩合用會加重腎毒性，若需合用，須密切監(jiān)測腎功能。 6．茶苯海明會掩蓋本品的耳毒性，使出現(xiàn)的耳毒性不可逆轉(zhuǎn)，依他尼酸可增加本品的耳毒性，應避免合用。 7．β-內(nèi)酰胺類抗生素與本品聯(lián)用有協(xié)同作用，但混合注射有可能會使本品活性降低。 8．本品有抑制呼吸作用，不可用于靜脈推注。 9．靜脈輸注速度務必緩慢，絕不能用于體腔注射，以免引起神經(jīng)肌肉傳導阻滯，導致呼吸停止。對于重癥肌無力或應用箭毒類藥物的患者，更應引起重視，一旦發(fā)生上述合并癥，應立即使用新斯的明或靜脈注射鈣劑。 |
| 貯藏 | 密封，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 |
