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16-羥基雷公藤內酯醇

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 16-羥基雷公藤內酯醇
  
化學名
Triptolide,-16-hydroxy-(15S)-
藥物名稱
16-Hydroxytriptolide
異名(中)
異名(英)
分子量
376.41
理化性質
白色簇狀結晶,mp232~233.5℃。UV λmax(MeOH)nm:218。IR γmax(KBr)cm\-1:3456,3420,3013,1735,1676,1247,934,907,843。MS m/z:376(M+,0.9),359,358,345,340,329,327,317,311,59,43,41(100)。1HNMR。13CNMR。
構效關系
1.工藝專利:Ma P C,et al.CN 1052859(1991,12pp) 2.藥品專利:Jin R,et al.WO 9426265(1994,47pp) 3.工藝專利:Qian S Z,et al.US 5430054(1995,8pp) 4.藥品專利:Weidmann T W T,et al.WO 9608262(1996,50pp)
藥化作用
1.抗炎活性。對小鼠由巴豆油致耳腫脹的ED50為0.12mg/kg,ED99為0.39mg/kg。
2.免疫抑制作用。小鼠溶血素抗體生成試驗的ED50為0.05mg/kg,ED99為0.14mg/kg。對刀豆球蛋白(Con A)和脂多糖(LPS)誘導的小鼠脾細胞增殖的IC50(pg/mL)分別為2.4和3.9。
3.抗生育作用。雄性小鼠口服的最低有效劑量為0.027mg/kg×33d。
4.小鼠LD50為0.79±0.10mg/kg(腹腔注射)。
毒性
臨床
不良反應
成分分類
二萜 diterpenoid;γ-內酯γ-lactone
用途分類
來源
衛(wèi)矛科(Celastraceae) 雷公藤 Tripterygium wilfordii Hook.f.葉(收率:0.001%) 雷公藤 Tripterygium wilfordii Hook.f.根
化學號
139713-80-7
參考文獻
《植物活性成分辭典》
分子式
C20H24O7
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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