| 化學名 | Benzo[3,4]cycloocta[1,2-f]
[1,3] benzodioxole-5,6-diol,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,3,13-tetyamethoxy-6,7-dimethyl-5-benzocate,Stereoisomer
|
| 藥物名稱 | Schisantherin A
|
| 異名（中) | Gomisin C (日本稱五味子為Gomisi)
|
| 異名（英) | Wuweizi ester A
|
| 分子量 | 536.56
|
| 理化性質(zhì) | 長方形結(jié)晶(乙醇),熔點122～124°(116～118°),
[α]28/D-175(C=0.12,氯仿),易溶于苯、氯仿和丙酮,可溶于甲醇、乙醇,難溶于石油醚,不溶于水。UV λEtOHmax nm(logε):221(4.69),254肩(4.07),285肩(3.56)。IR λKBrmax cm\-1:3550,3440(羥基),1735(羥基),1630,1605,1510(芳環(huán)),1320,1290(與醋乙、丙區(qū)別的特征峰)。MSm/e:536(M+),431,415等。NMR(CDCl3)δ:1.16(3H,d,J=7,CH-CH3),1.36(3H,s,HO-C-CH3),1.65(1H,s,OH),1.65(1H,m,-CH),2.0～2.50(2H,m,-CH2-),3.32(3H,s),3.60(3H,s),3.93(6H,s)(4×OCH3),5.75(2H,q,-OCH2O-),5.90(1H,s,>CH-OCOR),6.60(1H,s,arom、H),6.89(1H,s,arom.H),7.3～7.7(5H,m,arom.H)。
|
| 構(gòu)效關系 | |
| 藥化作用 | 1.一般藥理作用 五味子酯甲有降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶作用。小鼠口服100mg/kg,有顯著的降低轉(zhuǎn)氨酶的效果和對抗四氯化碳所造成的病理損害,對四氯化碳和硫代乙酰胺中毒的大鼠也有降低轉(zhuǎn)氨酶的作用。 2.體內(nèi)過程 給與小鼠靜脈注射3H-五味子酯甲23mg/kg后,分析其藥時曲線屬于開放型二室模型;灌胃組藥時曲線為單室模型。從二組的動力學參數(shù)看,靜脈給藥在血液中分布迅速,消除緩慢;灌胃給藥在胃腸道吸收差;只有近一半的藥物能被機體吸收利用。實驗表明,五味子酯甲主要分布在肝、膽、脾,有利于肝病的治療;五味子酯甲主要在肝臟代謝,形成大量的脂溶性代謝產(chǎn)物,占68.5%,而從尿中排出的原形藥物僅占9.6%。 |
| 毒性 | 小鼠腹腔注射1000mg/kg,死亡0/3; 2000mg/kg,死亡1/4。
|
| 臨床 | 用于肝炎。
|
| 不良反應 | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 保肝
|
| 來源 | 木蘭科植物五味子 Schisandra chinensis Baill.種子
華中五味子 S.sphenanthera Rehd.et Wils.果實。
|
| 化學號 | 58546-56-8
|
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應用》
|
| 分子式 | C30H32O9
|
| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
