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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中藥化學(xué)成分 > 正文:石杉堿來源/藥化作用/理化性質(zhì)/藥物名稱
    

石杉堿

  
化學(xué)名
藥物名稱
異名(中)
異名(英)
分子量
理化性質(zhì)
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響
石杉堿有提高記憶的能力。用大鼠丫迷宮箱進行明暗分辨測試表明,ip石杉堿0.1、0.2mg/kg或ig 0.3mg/kg均能改善CO2產(chǎn)生的識別障礙,ig0.4mg/kg對東莨菪堿(0.5mg/kg,ip)所致的短時記憶障礙也有改善作用。Ip石杉堿0.1~0.3mg/kg 對老齡大鼠的學(xué)習(xí)、記憶保持過程有明顯的促進作用。石杉堿增強記憶再現(xiàn)的作用可分別為SC東莨菪堿、阿托品或icv密膽堿所拮抗,但不受SC甲基溴化阿托品的影響。
石杉堿71~100μg/kgiv能使腦皮層持續(xù)出現(xiàn)低幅波,海馬呈有規(guī)則的θ波。Eeg總功率及皮層區(qū)主頻率功率明顯下降,海馬的主頻率右移至θ段。0.2mg/kg的石杉堿甲可拮抗0.3mg/kg東莨菪堿的作用。翻轉(zhuǎn)東莨菪堿所引起的作用。同樣,icv 石杉堿甲10μg/kg使兔所引起的功率變更的變化亦可為iv東莨菪 0.2mg/kg所逆轉(zhuǎn)。
2.酶抑制作用
石杉堿體外對人、狗、家兔、、大鼠和小鼠紅細胞AChE的PI150 值表明,石杉堿對人及不同動物真性ChE(紅細胞和腦)活力均有較強的抑制作用,而在假性ChE(血漿)上顯示了較大的種屬差異。小鼠給石杉堿(ip)后5min,腦AChE活力的抑制率達峰值時的70%,在給藥后30min,AChE活力抑制率達峰值,但給藥后8h,AChE活力仍有一定水平的抑制。石杉堿對大鼠血清及豬尾核的膽堿酯活力均有抑制作用。其對 AChE的抑制作用為毒扁豆堿的3倍,加蘭他敏的30倍。其抑制作用是可逆的,為混合型。
3.對肌肉的影響
麻醉兔在體坐骨神經(jīng)-腓腸肌、正中神經(jīng)-旋前圓肌制備實驗表明:正常兔累積iv石杉堿使腓腸肌單收縮平均增強50%的同時,功能性收縮-強直收縮平均抑制率20%,肌肉電位也受部分阻斷。但對EAMG兔,iv石杉堿甲25μg/kg能顯著增強和改善其病態(tài)肌肉的電位和收縮功能,并能對抗d-TC所引起的阻斷。
毒性
大鼠 ip LD50 為5mg/kg,以臨床用量45~90倍的劑量給犬用藥6個月,未見明顯毒副反應(yīng),無致畸致突作用。
臨床
用于老年性記憶功能減退; 用于重癥肌無力
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
化學(xué)號
參考文獻
1.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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