| 公開(公告)號 | CN1980927A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022545.1 |
| 申請日期 | 2005.07.01 |
| 專利名稱 | 吡唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.5 AU 2004903691 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 阿部義人;大根和彥;佐藤健太郎;井上誠;奧村光晶 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-01 PCT/JP2005/012618 |
| 進入國家日期 | 2007.01.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物： 其中 R1為：(1)任選被鹵素取代的低級烷基、環(huán)(低級)烷基、低級烷氧基、羥基、被保護的羥基、環(huán)(低級)烷氧基、芳基氧基、羥基亞氨基、任選被低級烷基取代的氨基甲�；趸�、或被取代的或未被取代的雜環(huán)基(其中所述低級烷氧基任選被環(huán)(低級)烷基、被取代的或未被取代的芳基、或被取代的或未被取代的雜芳基取代)， (2)任選被氰基或氨基甲酰基取代的低級烯基，所述氨基甲�；芜x被可具有鹵素的芳基取代， (3)環(huán)(低級)烷基， (4)�；� (5)氰基， (6)被取代的或未被取代的芳基，或 (7)被取代的或未被取代的雜芳基； R2為R5或-(A1)p-X-A2-R5， 其中 p為0或1 A1為(C1-C2)亞烷基或-CH＝CH-； A2為二價的雜環(huán)基、或-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n為1到6的整數(shù)，且m為1到3的整數(shù)]； X為單鍵、-CH2-或-O-，和 R5為羥基、被保護的羥基、氰基、酰基、羧基、被保護的羧基、羥基亞氨基(低級)烷基、或-CONR6R7， [其中R6為氫或低級烷基，且R7為氫或-(CH2)q-Y-R8(其中q為0、1、2或3，Y為鍵、-O-、或-CH(R9)-CH2-(其中R9為低級烷基、羧基或被保護的羧基)，并且R8為(1)低級烷基，(2)被取代的或未被取代的芳基，(3)被取代的或未被取代的雜芳基，(4)被取代的或未被取代的雜環(huán)基，(5)被取代的或未被取代的環(huán)(低級)烷基，或， 或者R6和R7與它們連接的氮原子一起表示被取代的或未被取代的氮雜雜環(huán)基]； R3為：(1)被取代的或未被取代的芳基， (2)被取代的或未被取代的雜芳基， (3)被取代的或未被取代的雜環(huán)基， (4)環(huán)(低級)烷基，或 (5)任選被以下基團取代的低級烷基：(a)環(huán)(低級)烷基，(b)被取代的或未被取代的雜環(huán)基，(c)被取代的或未被取代的芳基，或(d)被取代的或未被取代的雜芳基；和 R4為低級烷基； 或其可藥用鹽，或其前藥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其鹽(其中R1、R2、R3和R4如說明書中定義的)，它們作為藥物的應用，它們的制備方法和用于治療PDE-IV或TNF-α介導的疾病的應用。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/004188 英 |
