| 公開(公告)號 | CN1976897A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580021462.0 |
| 申請日期 | 2005.06.23 |
| 專利名稱 | 在制備吡唑化合物中有用的合成中間體的制備方法 |
| 主分類號 | C07C253/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07C253/30(2006.01)I;C07C255/23(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.2 GB 0414890.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·沃爾頓 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-23 PCT/IB2005/002038 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式(I)化合物的方法： 其中 R9選自：C1-8烷基、C3-8環(huán)烷基、(CH2)nPh和(CH2)n雜芳基，其中n＝0、1或2，各個基團(tuán)可以在任何碳原子上任選被一個或多個獨立選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4烷�；1-4鹵代烷�；1-4烷基亞磺�；�、C1-4鹵代烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；�，C1-4鹵代烷基磺�；�、C3-8環(huán)烷基和C3-8鹵代環(huán)烷基；并且R9可以是氫； 所述方法包括使通式(II)的氰基乙酸酯： 其中R9如上定義，與甲醛羥腈和無機堿在不超過20℃的溫度下在極性溶劑中反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備式(I)化合物的方法：其中R9選自：C1-8烷基、C3-8環(huán)烷基、(CH2)nPh和(CH2)n雜芳基，其中n＝0、1或2，各個基團(tuán)可以在任何碳原子上任選地被一個或多個獨立選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4鹵代烷�；1-4烷基亞磺�；1-4鹵代烷基亞磺�；1-4烷基磺�；�、C1-4鹵代烷基磺�；�、C3-8環(huán)烷基和C3-8鹵代環(huán)烷基；并且R9可以是氫；其中方法包括式(II)的氰基乙酸酯與甲醛羥腈和無機堿在不超過20℃的溫度下在極性溶劑中反應(yīng)，其中R9如上定義。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/003501 英 |
