| 公開(公告)號 | CN1976897A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580021462.0 |
| 申請日期 | 2005.06.23 |
| 專利名稱 | 在制備吡唑化合物中有用的合成中間體的制備方法 |
| 主分類號 | C07C253/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07C253/30(2006.01)I;C07C255/23(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.2 GB 0414890.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·沃爾頓 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-23 PCT/IB2005/002038 |
| 進入國家日期 | 2006.12.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式(I)化合物的方法： 其中 R9選自：C1-8烷基、C3-8環(huán)烷基、(CH2)nPh和(CH2)n雜芳基，其中n＝0、1或2，各個基團可以在任何碳原子上任選被一個或多個獨立選自以下的基團取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4烷�；�、C1-4鹵代烷酰基、C1-4烷基亞磺�；1-4鹵代烷基亞磺�；1-4烷基磺�；珻1-4鹵代烷基磺�；�、C3-8環(huán)烷基和C3-8鹵代環(huán)烷基；并且R9可以是氫； 所述方法包括使通式(II)的氰基乙酸酯： 其中R9如上定義，與甲醛羥腈和無機堿在不超過20℃的溫度下在極性溶劑中反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備式(I)化合物的方法：其中R9選自：C1-8烷基、C3-8環(huán)烷基、(CH2)nPh和(CH2)n雜芳基，其中n＝0、1或2，各個基團可以在任何碳原子上任選地被一個或多個獨立選自以下的基團取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4鹵代烷�；�、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4鹵代烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；1-4鹵代烷基磺�；�、C3-8環(huán)烷基和C3-8鹵代環(huán)烷基；并且R9可以是氫；其中方法包括式(II)的氰基乙酸酯與甲醛羥腈和無機堿在不超過20℃的溫度下在極性溶劑中反應(yīng)，其中R9如上定義。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/003501 英 |
