| 公開(公告)號 | CN1976701A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580021536.0 |
| 申請日期 | 2005.04.27 |
| 專利名稱 | 毒蕈堿性乙酰膽堿受體拮抗劑 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.27 US 60/565,623 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 德雷馬尼·I·萊恩;邁克爾·R·帕洛維奇;布倫特·W·麥克利蘭;克里斯托弗·E·尼普;索尼亞·M·托馬斯 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-27 PCT/US2005/014386 |
| 進入國家日期 | 2006.12.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 如下所示的式(I)化合物： 其中： R1選自C1-15烷基、鹵素取代的C1-15烷基、C1-15烷基環(huán)烷基、環(huán)烷基、C2-15鏈烯基、羥基取代的C1-15烷基、C1-15烷基芳基、C1-15烷基雜芳基、(CR7R7)qNRaRa、(CR7R7)qNC(O)Ra、(CR7R7)qC(O)NRaRa、(CR7R7)qC(O)Ra、(CR7R7)qOC(O)Ra、(CR7R7)qNRaC(O)NRaRa、(CR7R7)qORc和(CR7R7)qNS(O)2Ra， R1選自： R1選自： R2和R3獨立地選自芳基、C1-4烷基芳基、雜芳基、C1-4烷基雜芳基、雜環(huán)基和C1-4烷基雜環(huán)基，所有這些基團可任選被取代； Ra選自氫、C1-15烷基、C1-15烷氧基、芳基、C1-15烷基芳基、雜芳基、C1-15烷基雜芳基、雜環(huán)基和C1-15烷基雜環(huán)基，所有這些基團可任選被取代； Rc選自氫、C1-15烷基、C1-15烷氧基、雜環(huán)基和C1-15烷基雜環(huán)基，所有這些基團可任選被取代； R4和R5獨立地選自氫、鹵素、C1-4烷基、芳基、C1-4烷基芳基、氰基、硝基、(CR7R7)pORb、(CR7R7)pNRbRb，或R4和R5一起可形成5-6員飽和的或不飽和的環(huán)；并且其中烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基可任選被取代； R6選自氫、C1-4烷基； q為0或具有1-15值的整數(shù)； n為具有1-14值的整數(shù)； m為具有1-15值的整數(shù)； l為具有1-4值的整數(shù)； t為0或具有1-5值的整數(shù)； p為0或具有1-4值的整數(shù)； X、Y、Z和W獨立地選自氫、C1-4烷基； V選自CH2、O、S和NRb； M為O或CH2； Rb選自氫、C1-4烷基、芳基和C1-4烷基芳基； R7選自氫、C1-4烷基、鹵素取代的C1-4烷基和羥基取代的C1-4烷基； X-是生理學(xué)上可接受的陰離子，例如氯離子、溴離子、碘離子、氫氧根、硫酸根、硝酸根、磷酸根、乙酸根、三氟乙酸根、延胡索酸根、檸檬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、扁桃酸根、甲磺酸根以及對甲苯磺酸根。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了毒蕈堿性乙酰膽堿受體拮抗劑和使用它們的方法。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/104745 英 |
