| 公開(公告)號 | CN1976682A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580011723.0 |
| 申請日期 | 2005.04.19 |
| 專利名稱 | 用于延時和控制釋放藥物活性成分的微�？诜w侖制劑 |
| 主分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.19 US 10/826,690 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗拉梅技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 瓦萊麗·勒格朗;卡特琳·卡斯唐;雷米·梅呂�？怂�;熱拉爾·蘇拉 |
| 地址 | 法國韋尼雪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-19 PCT/EP2005/005551 |
| 進入國家日期 | 2006.10.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 一種微粒口服蓋侖制劑，用于延時和控制釋放至少一種活性成分-不包括培哚普利-這種活性成分具有基本限于胃腸道上部的體內(nèi)吸收窗， 所述的劑型經(jīng)過設(shè)計，通過保證其在體內(nèi)吸收而保證其療效， 其特征在于 -活性成分的釋放受兩種不同觸發(fā)機理控制，一種基于PH變化且一種允許在胃中經(jīng)過預(yù)設(shè)的停留時間后釋放活性成分， -其體外的溶解行為(按照歐洲藥典第三版，標題為“固體口服劑型的溶解測試”中所示的內(nèi)容測定：在SINK條件下進行II型溶解試驗，保持在37℃且在100rpm下攪拌)如下： -在1.4恒定PH下，溶解特征包括具有小于或等于5小時期限的延遲期， -在延遲期中，從PH1.4變化至PH6.8導致無延遲期的釋放階段開始； 其中溶解特征包括1到5小時持續(xù)時間的延遲期； 其中，該劑型包含“儲庫”微囊，所述的“儲庫”微囊含有至少一種活性成分-不包括培哚普利-這些微囊為下述類型： ◆由活性成分的顆粒組成，各顆粒至少包覆一層膜，這種包覆膜由復(fù)合材料組成，所述的復(fù)合材料： ○含有： ●至少一種親水性聚合物A，其帶有在中性PH下離子化的基團， ●和至少一種疏水性化合物B； ○且所占的質(zhì)量分數(shù)(％按重量計，基于微囊的總重量)≤40％； ◆并且直徑低于2000微米， 這些微囊的包覆膜由基于A和B的合成物組成，其中： 重量比B/A為0.45到1.0， 且疏水性化合物B選自在固態(tài)時結(jié)晶的產(chǎn)物，并且熔點TfB≥40℃。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于延時和控制釋放活性成分的微粒系統(tǒng)，其中所述的活性成分在體內(nèi)的吸收窗基本限于胃腸道的上部，該系統(tǒng)規(guī)定用于口服給藥。本發(fā)明的目的是提供一種借助“時間依賴”和“pH依賴”釋放的雙重機理來確保活性成分可靠釋放的系統(tǒng)。為實現(xiàn)此目的，本發(fā)明提供了一種多微囊口服蓋侖制劑，其經(jīng)過設(shè)計以保證療效，其中活性成分的釋放受雙釋放觸發(fā)機理控制、即“時間觸發(fā)”和“pH觸發(fā)”機理。本發(fā)明的系統(tǒng)由含有活性成分核的微囊(200-600μm)組成，所述的活性成分核由含有親水性聚合物A(EudradigitL)和疏水性化合物B(植物蠟、熔點＝40-90℃)的膜(最多占40wt％)包覆，B/A為0.2到1.5。這些微囊具有如下的體外溶解特性：在pH恒定1.4的條件下，可觀察到具有1到5小時的延遲期，隨后釋放活性成分，且從pH1.4變化成pH6.8導致活性成分在體外沒有延遲期地釋放。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/099671 英 |
