| 公開(公告)號 | CN1972930A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580019935.3 |
| 申請日期 | 2005.05.17 |
| 專利名稱 | 用作CDK2抑制劑的新型噠嗪酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.18 EP 04011735.0 |
| 申請(專利權)人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·霍爾德;G·穆勒;K·肖納芬杰;D·W·威爾;H·馬特;M·伯薩爾特;C·康比奧;C·德萊斯;I·薩素恩;A·斯坦默茨;D·伯納德 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-17 PCT/EP2005/006046 |
| 進入國家日期 | 2006.12.18 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 一種通式(I)的化合物或其生理學可接受鹽 其中： X為選自以下的殘基： 、四唑基以及未取代和至少單取代三唑基、咪唑基、吡咯基和吡唑基， 其中所述取代基選自：鹵素、-CN、-NO2、R10、-OR8、-C(O)R8、-C(O)OR8、O-C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(S)R8、-C(S)NR7R8、-SR8、-S(O)R8、-SO2R8、-NR7SO2R8、-SO2NR7R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基、雜環(huán)基和雜芳基可又被以下基團至少單取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； 且每個所述殘基通過所述殘基的NH-片段的α-位碳原子與噠嗪酮片段鍵合； A為CR3或N； B為CR4或N； D為CR5或N； E為CR6或N； 其中取代基A、B、D和E中至多三個可為N； R1為鹵素； 未取代或至少單取代C1-C10-烷基， 其中所述取代基選自：鹵素、-CN、-NO2、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-O-C(O)R7、-NR7R8、-NR8C(O)R7、-C(O)NR7R8、-NR8C(S)R7、-C(S)NR7R8、-SR7、-S(O)R7、-SO2R7、-NR8SO2R7、-SO2NR7R8、-O-SO2R7、-SO2-O-R7、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基、雜環(huán)基和雜芳基可又被以下基團至少單取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH； 或未取代或至少單取代芳基或雜芳基， 其中所述取代基選自：鹵素、-CN、-NO2、R10、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-O-C(O)R7、-NR7R8、-NR8C(O)R7、-C(O)NR7R8、-NR8C(S)R7、-C(S)NR7R8、-SR7、-S(O)R7、-SO2R7、-NR8SO2R7、-SO2NR7R8、-O-SO2R7、-SO2-O-R7、芳基、雜芳基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基和雜芳基可又被以下基團至少單取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH； R2為氫或C1-C10-烷基； R3、R4、R5和R6相互獨立選自： 氫、鹵素、-CN、NO2、R10、-OR8、-C(O)R8、-C(O)OR8、-O-C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(S)R8、-C(S)NR7R8、-SR8、-S(O)R8、-SO2R8、-NR7SO2R8、-SO2NR7R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基、雜環(huán)基和雜芳基可又被以下基團至少單取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； R7和R8相互獨立為： H； 或未取代或至少單取代C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基， 其中所述取代基選自：雜芳基、雜環(huán)基、芳基、氧代、鹵素、-OH、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、(C1-C10-烷基)硫基-、C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6-烷基)、-C(O)NH2、三氟甲基、三氟甲氧基、-CN、-NH2、-NH(C1-C10-烷基)和-N(C1-C10-烷基)2， 且芳基、雜環(huán)基和雜芳基可又被以下基團至少單取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； R9選自： 氫、鹵素、-CN、-NO2、R10、-OR8、-C(O)R8、-C(O)OR8、-O-C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(S)R8、-C(S)NR7R8、-SR8、-S(O)R8、-SO2R8、-NR7SO2R8、-SO2NR7R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基、雜環(huán)基和雜芳基可又被以下基團至少單取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； R10為未取代或至少單取代C1-C10-烷基、C2-C10-烯基或C2-C10-炔基， 其中所述取代基選自：雜芳基、雜環(huán)基、芳基、鹵素、-OH、氧代、C1-C10-烷氧基、(C1-C10-烷基)硫基-、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6-烷基)、-C(O)NH2、三氟甲基、三氟甲氧基；-CN、-NH2、-NH(C1-C10-烷基)和-N(C1-C10-烷基)2， 且芳基、雜環(huán)基和雜芳基可又被以下基團至少單取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-C(O)-(C1-C6-烷基)、氧代、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； 雜芳基為5至10元、芳族、含一或多個選自N、O和S的雜原子的單或二環(huán)雜環(huán)； 芳基為6至10元、芳族單或二環(huán)； 雜環(huán)基為4至10元、非芳族、含一或多個選自N、O和S的雜原子的單或二環(huán)雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物及其生理學可接受鹽，取代基X、R1和R2的定義在說明書中給出，還涉及其制備方法和作為藥物的用途。這些化合物是激酶抑制劑，特別是激酶CDK2抑制劑(周期蛋白-依賴性激酶2)。 |
| 國際公布 | 2005-11-24 WO2005/111019 英 |
