| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1968948A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580020039.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.16 |
| 專利名稱 | 用于制備促性腺激素釋放激素受體拮抗劑的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.17 US 60/580,665 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·V·貢查洛夫;G·哈菲佐瓦;J·R·波托斯基;D·M·哈林 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-16 PCT/US2005/021127 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;范 赤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式II化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的方法， 其中B為(CR13R14)k-D， D為H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基，每個(gè)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基任選被取代； k為0、1、2或3； R13和R14在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為H或任選取代的烷基， A為芳基或雜芳基，每個(gè)任選被取代； R1、R2、R3和R4獨(dú)立地為H或任選取代的烷基；并且 R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12獨(dú)立地為H、烷基、烯基或炔基，每個(gè)烷基、烯基或炔基任選被取代； 所述方法包括使式I化合物 其中A和R1-R12如上所定義， 與式Lg-(CR13R14)k-D化合物 其中D、k以及R13和R14定義如上，并且Lg為鹵素或OSO2R32，其中R32為烷基、芳基或氟代烷基，每個(gè)任選被取代； 在堿的存在下在有機(jī)溶劑中反應(yīng)；并且如果需要的話將式II化合物轉(zhuǎn)化為藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及促性腺激素釋放激素(“GnRH”)(還稱為促黃體生成激素釋放激素(“LHRH”))受體拮抗劑的制備方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-01-26 WO2006/009736 英 |
