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哌嗪橋聯(lián)他克林雙體衍生物及其合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 北京理工大學(xué);山西亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司/李加榮;韓方斌;楊新華;任武賢;李亞政;馮偉
公開(公告)號(hào) CN1315810C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410057252.4  
申請(qǐng)日期 2004.08.30  
專利名稱 哌嗪橋聯(lián)他克林雙體衍生物及其合成方法  
主分類號(hào) C07D219/02(2006.01)I  
分類號(hào) C07D219/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京理工大學(xué);山西亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李加榮;韓方斌;楊新華;任武賢;李亞政;馮 偉  
地址 100081北京市海淀區(qū)中關(guān)村南大街5號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京理工大學(xué)專利中心  
代理人 張利萍;李愛(ài)英  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種哌嗪橋聯(lián)他克林雙體衍生物,其結(jié)構(gòu)式為: 其中,X為NHCO,R為CH2COR’,R’為1,2,3,4-四氫吖啶-9-氨基。  
摘要 本發(fā)明提供了哌嗪橋聯(lián)他克林雙體衍生物及其合成方法。此化合物如以下結(jié)構(gòu)式所示:其中,X為NHCO,R為CH2COR’,R’為1,2,3,4-四氫吖啶-9-氨基。其合成方法為:他克林與氯乙酰氯縮合制備氯乙酰他克林,氯乙酰他克林與哌嗪進(jìn)行親核取代反應(yīng),繼而將得到的這一化合物與氯乙酰他克林縮合得到一類哌嗪橋聯(lián)他克林雙體衍生物。本發(fā)明合成周期短,成本低,又可以利用哌嗪基的優(yōu)點(diǎn),改善藥物的水溶性,調(diào)節(jié)藥物的脂水分配系數(shù),另外,本發(fā)明還可以利用哌嗪基本身具有的立體構(gòu)像這一空間結(jié)構(gòu),使其與底物更好的結(jié)合,從而為開發(fā)新一代毒副作用低,療效高的治療阿爾茨海默病藥物做出了貢獻(xiàn)。  
國(guó)際公布  
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