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一種頭孢烯類鎓鹽化合物及其制備方法和以該化合物合成硫酸頭孢吡唑的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 天津藥物研究院/孟紅;趙平;劉志友;王學(xué)知;齊斌
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1958592A  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610138324.7  
申請(qǐng)日期 2003.11.07  
專利名稱 一種頭孢烯類鎓鹽化合物及其制備方法和以該化合物合成硫酸頭孢吡唑的方法  
主分類號(hào) C07D501/38(2006.01)I  
分類號(hào) C07D501/38(2006.01)I;C07D501/48(2006.01)I;C07D201/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 200310106953.8  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 天津藥物研究院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孟 紅;趙 平;劉志友;王學(xué)知;齊 斌  
地址 300193天津市南開(kāi)區(qū)鞍山西道308號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式的頭孢烯類鎓鹽化合物 如通式I所示 其中: n=0或1; 當(dāng)n表示0時(shí),R4表示COO-; 當(dāng)n表示1時(shí),R4表示COOH或保護(hù)的羧基; R1、R2、R3表示氫、C1-C3烷基; X-為陰離子,該陰離子是氯陰離子或由氯陰離子轉(zhuǎn)化而來(lái)的另一個(gè)有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸陰離子。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種合成硫酸頭孢吡唑的重要中間體7β-烷酰氨基-3-[3-烷酰氨基-2-(2-烷酰氧乙基)-1-吡唑鎓基]甲基-3-頭孢烯-4-羧酸鹽(I)及其制備方法;同時(shí)也公開(kāi)了以(I)為原料,經(jīng)水解后,與α-(2-氨基噻唑-4-基)-α-(Z)-甲氧亞氨基乙酸(苯并噻唑-2-基)巰基酯(簡(jiǎn)稱AE活性酯)反應(yīng),制備硫酸頭孢吡唑的合成方法。本發(fā)明采用的方法反應(yīng)條件溫和,原料廉價(jià)易得,避免了使用昂貴及刺激性大的特殊試劑,工藝簡(jiǎn)單易行。  
國(guó)際公布  
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