公開(公告)號
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CN1313449C
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公開(公告)日
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2007.05.02
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申請(專利)號
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CN200510012181.0
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申請日期
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2005.07.14
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專利名稱
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新的喹唑啉類衍生物、含有其的藥物組合物以及它們的用途
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主分類號
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C07D239/94(2006.01)I
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分類號
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C07D239/94(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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沈陽中海生物技術(shù)開發(fā)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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史秀蘭
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地址
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110016遼寧省沈陽市東陵區(qū)南塔街129巷28號2號樓
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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汪惠民
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國省代碼
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遼寧;21
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主權(quán)項
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通式I的衍生物,及其光學活性體或消旋體、非對映異構(gòu)體混合物,或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物, 其中 R1、R2其中之一為C1-C6烷基,另外一個為-R3YR4Q2; A為C1-C4烷基,H; X為一個直接鍵或C1-C4亞烷基,所述亞烷基可以被1-3個選自羥基、鹵素、硝基、C1-C4烷氧基的取代基任選取代; Q1為苯基、萘基或5-10元雜芳基,所述雜芳基可以含有1-3個選自O(shè)、N和S的雜原子,且Q1可任選1-3個R5取代; R3、R4為C1-C6亞烷基,所述亞烷基可以被1-3個選自羥基、鹵素、硝基、C1-C4烷氧基的取代基任選取代; Y為-S-, Q2為呋喃基、吡咯基、噻吩基,可任選1-3個R6取代; R5為氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N,N-二C1-C4烷基氨基、(C1-C4)烷基硫基、C1-C4烷基亞磺;1-C4烷基磺;、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基;被柞;-C1-C4烷基氨基甲;、N,N-二C1-C4烷基氨基甲;被酋;、N-C1-C4烷基氨基磺;,N-二C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C3亞烷基二氧基,以及選自嗎啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的飽和雜環(huán)基,并且該飽和雜環(huán)基可以帶有1-2個選自氧代、羥基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、硝基的取代基; R6為氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N-C1-C4烷基氨基、N,N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亞磺;1-C4烷基磺;、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基;、氨基甲;、N-C1-C4烷基氨基甲;,N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺;、N,N-二C1-C4烷基氨基磺;蛘逺6為-CH2NR7R8; R7、R8相同或不同,分別獨立地選自氫、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基,它們可以被1-3個相同或不同的R5任選取代,或R7和R8與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元飽和雜環(huán)基,所述飽和雜環(huán)基除了與R7和R8連接的氮原子外,可以含有1-3個選自O(shè)、N和S的雜原子,可以被1~3個相同或不同的R5任選取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式I所示的喹唑啉類衍生物,及其光學活性體或消旋體、非對映異構(gòu)體混合物或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物,其中取代基R1、R2、A、X和Q1具有在說明書中給出的含義。式I的衍生物可用于制備蛋白酪氨酸激酶抑制劑,以及在制備治療和/或預防癌癥和其它增生性疾病的藥物中的應用。
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國際公布
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