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4,3’,4’,5’-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽及其組合物、制備方法和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院廣州化學(xué)研究所/鄒永;鐘榮清;張學(xué)景;王志新;何樹(shù)杰
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1312161C  
公開(kāi)(公告)日 2007.04.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510034460.7  
申請(qǐng)日期 2005.04.30  
專利名稱 4,3’,4’,5’-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽及其組合物、制備方法和應(yīng)用  
主分類號(hào) C07F9/09(2006.01)I  
分類號(hào) C07F9/09(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院廣州化學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 鄒 永;鐘榮清;張學(xué)景;王志新;何樹(shù)杰  
地址 510650廣東省廣州市天河區(qū)樂(lè)意居  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 廣州科粵專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 潘偉健  
國(guó)省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 下述通式(1)的化合物: 其中M為鉀、鈉或銨離子。  
摘要 本發(fā)明涉及下述通式(1)表示的4,3′,4′,5′-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽,其中M為鉀、鈉或銨離子;以及還涉及該化合物的組合物、制備方法和在治療腫瘤的應(yīng)用。本發(fā)明利用Perkin縮合反應(yīng)首先構(gòu)建二苯乙烯骨架,經(jīng)官能團(tuán)轉(zhuǎn)化后以Raney-Ni為催化劑進(jìn)行催化氫化,得到的3-羥基-4,3′,4′,5′-四甲氧基聯(lián)芐在縛酸劑作用下與磷;噭┓磻(yīng),用水洗滌多次后與堿加熱混合,制得水溶性4,3′,4′,5′-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽,其合成方法及原料便宜,后處理簡(jiǎn)單;經(jīng)初步的藥理活性研究表明,該化合物作為前體藥物具有良好的水溶性和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì),顯示了良好的抗腫瘤活性,可用于治療腫瘤。  
國(guó)際公布  
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