| 公開(公告)號(hào) | CN1950378A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580014209.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.27 |
| 專利名稱 | 作為IKK抑制劑的噻吩并噠嗪類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.4 US 60/568,372 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·S·拉瓦迭;E·B·肖格倫;F·X·塔拉馬斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-04-27 PCT/EP2005/004478 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物：其中： R1為芳基或雜芳基； A為S或O； Y和Z中的一個(gè)為-NR2R3或氰基，并且另一個(gè)為-C(O)NR4R5；以及 R2、R3、R4和R5各自獨(dú)立地為氫或C1-12烷基；或其藥用鹽、溶劑化物或前藥；其中術(shù)語“芳基”是指由單-、雙-或三環(huán)芳族環(huán)組成的一價(jià)環(huán)狀芳族烴部分，其任選被1、2、3或4個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自：C1-12烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-12烷基，雜烷基，羥基-C1-12烷基，氰基-C1-12烷基，雜環(huán)基-C1-12烷基，鹵素，硝基，氰基，羥基、C1-12烷氧基，氨基、�；被�-C1-12烷基取代的氨基、二-C1-12烷基氨基、鹵代-C1-12烷基，鹵代-C1-12烷氧基，-COR(其中R為氫，C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)，-(CR’R”)n-COOR(其中n為0至5的整數(shù)，R’和R”獨(dú)立地為氫或C1-12烷基，和R為氫，C1-12烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)或-(CR’R”)n-CONRaRb(其中n為0至5的整數(shù)，R’和R”獨(dú)立地為氫或C1-12烷基，和Ra和Rb彼此獨(dú)立地為氫、C1-12烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)； 術(shù)語“雜芳基”是指含有至少一個(gè)芳族環(huán)的5至12個(gè)環(huán)原子的單環(huán)或雙環(huán)一價(jià)基團(tuán)，所述的芳族環(huán)含有選自N、O或S中的1、2或3個(gè)環(huán)雜原子，余下的環(huán)原子是C，理解的是雜芳基的連接點(diǎn)將在芳族環(huán)上，并且雜芳基任選被1、2、3或4個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自：C1-12烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-12烷基，雜烷基，羥基-C1-12烷基，氰基-C1-12烷基，雜環(huán)基-C1-12烷基，鹵素，硝基，氰基，羥基、C1-12烷氧基，氨基、酰基氨基、單-C1-12烷基取代的氨基、二-C1-12烷基氨基、鹵代-C1-12烷基，鹵代-C1-12烷氧基，-COR(其中R為氫，C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)，-(CR’R”)n-COOR(其中n為0至5的整數(shù)，R’和R”獨(dú)立地為氫或C1-12烷基，和R為氫，C1-12烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)或-(CR’R”)n-CONRaRb(其中n為0至5的整數(shù)，R’和R”獨(dú)立地為氫或C1-12烷基，和Ra和Rb彼此獨(dú)立地為氫、C1-12烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)； 術(shù)語“雜烷基”是指C1-12烷基，其中1、2或3個(gè)氫原子被取代基所代替，所述的取代基獨(dú)立地選自：-ORa，-NRbRc和-S(O)nRd(其中n為0至2的整數(shù))，理解的是雜烷基的連接點(diǎn)通過碳原子，其中Ra為氫，�；�，C1-12烷基，環(huán)烷基或環(huán)烷基-C1-12烷基；Rb和Rc彼此獨(dú)立地為氫、�；珻1-12烷基，環(huán)烷基，或環(huán)烷基-C1-12烷基；和當(dāng)n為0時(shí)，Rd為氫，C1-12烷基，環(huán)烷基，或環(huán)烷基-C1-12烷基，并且當(dāng)n為1或2時(shí)，Rd為C1-12烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-C1-12烷基，氨基、酰基氨基、單-C1-12烷基氨基或二-C1-12烷基氨基； 術(shù)語“環(huán)烷基”是指環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基或環(huán)庚基； 術(shù)語“雜環(huán)基”是指由1至3個(gè)環(huán)組成的、結(jié)合有選自氮、氧和硫中的1、2或3或4個(gè)雜原子的一價(jià)飽和部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，或其藥用鹽、溶劑化物或前藥，其中A、Y、Z和R1如說明書和權(quán)利要求書中所定義。這些化合物抑制IKK并且可以用作藥物。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105808 英 |
