| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1950332A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580014166.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.02 |
| 專利名稱 | 經(jīng)雜烷基取代的聯(lián)苯-4-羧酸芳基醯胺類似物 |
| 主分類號(hào) | C07C233/65(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C233/65(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.2 US 60/549,439 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·J·霍杰茨;S·德隆巴爾特 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-02 PCT/US2005/006983 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下式化合物，或其醫(yī)藥上可接受的鹽： 式中： 各獨(dú)立地表示單鍵或雙鍵； B及E獨(dú)立地為CR1、C(R1)2、NR1或N；或B及E鄰接而形成稠合5-至8-元部分飽和環(huán)，該環(huán)經(jīng)0至3個(gè)獨(dú)立選自R1的取代基取代； D及G獨(dú)立地為CR1、C(R1)2、NR1或N； W、X、Y及Z獨(dú)立地為CR1或N； Q、T及V是獨(dú)立地為CR1、C(R1)2、N或NH；或Q是與V或R3連結(jié)在一起形成稠合5-至7-元碳環(huán)或雜環(huán)，該環(huán)經(jīng)0至4個(gè)獨(dú)立選自Rb的取代基所取代； R1在每一次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選擇自氫、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基及式L至M的基團(tuán)； R2為鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基或式L至M的基團(tuán)； R3為氫、鹵素、氰基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基C0-C4烷基、C1-C8鹵烷基、C2-C8烷基醚、C1-C8烷基亞磺�；1-C8烷基亞磺酰氨基或與Q連結(jié)在一起形成視需要經(jīng)取代的稠合5至7元的碳環(huán)或雜環(huán)； L在每一次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選擇自單一共價(jià)鍵、O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)及N[S(O)mRx]S(O)m；式中，m在每一次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選擇自0、1或2；及Rx在每一次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選擇自氫或C1-C8烷基； M在每一次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選擇自(a)氫或羥基；或(b)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、單-或二-(C1-C4烷基)氨基C0-C4烷基、苯基C0-C4烷基、C3-C8環(huán)烷基C0-C4烷基或(5至7元雜環(huán)烷基)C0-C4烷基，其中每一個(gè)經(jīng)0至5個(gè)獨(dú)立選自Rb的取代基取代； J1是選擇自O(shè)、NH或S； U為C1-C3烷基，經(jīng)0至3個(gè)獨(dú)立選自氧代基團(tuán)或C1-C3烷基的取代基取代，或兩個(gè)取代基連結(jié)在一起形成3-至7-元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； 其中：(a)J2為O或S， n為1，及 Rz為氫、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基或C2-C6烷基醚；或 (b)J2為N， n為2，及 (i)Rz在每一次出現(xiàn)時(shí)是獨(dú)立地選擇自氫或經(jīng)0至3個(gè)選自 Rb的取代基所取的代C1-C6烷基；或 (ii)兩個(gè)Rz基團(tuán)均與J2連結(jié)而形成5-至8-元雜環(huán)烷基，該雜環(huán)烷基是經(jīng)0至3個(gè)選自Rb的取代基取代；及 Rb在每一次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、氧代基、COOH、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基C0-C4烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C2-C6烷氧醚、氨基羰基、C1-C6羥基烷基、C1-C6氨基烷基或者單-或二-(C1-C6烷基)氨基。 |
| 摘要 | 提供式(I)的經(jīng)雜烷基取代的聯(lián)苯-4-羧酸芳基醯胺類似物，其中的變量是如本文所描述。此等化合物為用于調(diào)節(jié)活體內(nèi)(invivo)或活體外(in vitro)特定受體活性的配位體，且特別有利于治療與人類、馴養(yǎng)的陪伴動(dòng)物及家畜的病理性受體活化相關(guān)的病癥。提供醫(yī)藥組合物及使用該化合物治療此等疾病的方法，為使用此等配位體進(jìn)行受體定位研究的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-15 WO2005/084368 英 |
