公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1927833A |
公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.14 |
申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610015922.5 |
申請(qǐng)日期 | 2006.09.25 |
專利名稱 | 一種吲達(dá)帕胺的合成方法 |
主分類號(hào) | C07D209/08(2006.01)I |
分類號(hào) | C07D209/08(2006.01)I |
分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 天津力生制藥股份有限公司 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 姜根華;霍志甲;王麗紅;張 瑜 |
地址 | 300111天津市南開(kāi)區(qū)黃河道491號(hào) |
頒證日 | |
國(guó)際申請(qǐng) | |
進(jìn)入國(guó)家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市鼎和專利商標(biāo)代理有限公司 |
代理人 | 馮舜英 |
國(guó)省代碼 | 天津;12 |
主權(quán)項(xiàng) | 一種吲達(dá)帕胺的合成方法,其特征在于:合成步驟包括: 1)將N-胺基-2-甲基吲哚啉鹽酸鹽溶解在非質(zhì)子有機(jī)溶劑中并在攪拌下滴加三乙胺; 2)加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脫水縮合劑; 3)在0~20℃下低溫反應(yīng)2.0~20小時(shí)后得到吲達(dá)帕胺粗品; 4)以異丙醇-水精制,得到吲達(dá)帕胺產(chǎn)品。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及一種吲達(dá)帕胺的合成方法,合成步驟包括先將N-胺基-2-甲基吲哚啉鹽酸鹽溶解在非質(zhì)子有機(jī)溶劑中并在攪拌下滴加三乙胺;之后加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脫水縮合劑并在0~20℃下低溫反應(yīng)2.0~20小時(shí),所得到吲達(dá)帕胺粗品再以異丙醇-水精制,得到吲達(dá)帕胺產(chǎn)品。本發(fā)明方法省去了傳統(tǒng)工藝中的氯化亞砜酰氯化反應(yīng),提高了安全性;減少了對(duì)環(huán)境和設(shè)備的污染和腐蝕性;降低了成本;收率較傳統(tǒng)工藝收率可提高十個(gè)百分點(diǎn)以上。 |
國(guó)際公布 |