| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1307150C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03815988.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.28 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 羥基四氫-萘基脲衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C275/32(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C275/32(2006.01)I;C07C275/42(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.8 GB 0210512.0;2002.11.21 GB 0227262.3 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 拜耳醫(yī)藥保健股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 由良毅;茂木宗人;K·烏爾巴恩斯;藤島浩;桝田努;森脅俊哉;吉田長(zhǎng)弘;小久保利雄;城尾昌宏;多治見(jiàn)政臣;月見(jiàn)泰博;山本倫行 |
| 地址 | 德國(guó)萊沃庫(kù)森 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-04-28 PCT/EP2003/004395 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.05 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的羥基-四氫-萘基脲衍生物、其互變異構(gòu)體或立體異構(gòu)體、或它們的鹽： 其中 X表示C1-6烷基、 或 其中 Y表示化學(xué)鍵、 或 R1、R2和R3獨(dú)立表示：氫，鹵素，羥基，硝基，羧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，C3-8環(huán)烷基氨基，C1-6烷氧基羰基，苯基，芐基，氨磺�；�，C1-6烷酰基，C1-6烷�；被被柞；�，C1-6烷基氨基甲�；杌�，任選被氰基取代的C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基或單-、二-或三-鹵素，任選被單-、二-或三-鹵素取代的C1-6烷氧基，任選被鹵素或C1-6烷基取代的苯氧基或任選被單-、二-或三-鹵素取代的C1-6烷硫基； R4、R5、R6和R7獨(dú)立表示：氫，C1-6烷基或苯基； Z1表示氫或C1-6烷基；且 Z2表示氫、鹵素或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作藥物制劑的活性組分的四氫化萘衍生物及其鹽。本發(fā)明的四氫化萘衍生物具有優(yōu)異的VR1拮抗劑活性并用于預(yù)防和治療與VR1活性有關(guān)的疾病，特別是用于治療急性尿失禁、膀胱活動(dòng)過(guò)度、慢性痛、神經(jīng)病性痛、術(shù)后痛、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎性痛、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、感覺(jué)過(guò)敏、神經(jīng)損傷、局部缺血、神經(jīng)變性、中風(fēng)、失禁、例如哮喘和COPD等炎性疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-11-20 WO2003/095420 英 |
