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阿夫唑嗪的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 浙江華納藥業(yè)有限公司/胡高云;相紅琳;徐利明
公開(公告)號 CN1935806A  
公開(公告)日 2007.03.28  
申請(專利)號 CN200610053462.5  
申請日期 2006.09.19  
專利名稱 阿夫唑嗪的制備方法  
主分類號 C07D405/12(2006.01)I  
分類號 C07D405/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江華納藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 胡高云;相紅琳;徐利明  
地址 312073浙江省紹興縣濱海工業(yè)區(qū)興濱路北五路口  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 紹興市越興專利事務所  
代理人 蔣衛(wèi)東  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 一種式(I)表示的阿夫唑嗪(N-[(3-(4-氨基-6,7-二甲氨基-2-喹唑啉基)甲氨基)丙基]四氫-2-呋喃甲酰胺)的制備方法, 包括以下步驟: a、在有機堿的條件下,3-鹵代丙胺和2-四氫呋喃甲酸或2-四氫呋喃甲酰氯在溶劑中發(fā)生縮合反應,得到N-3-氯丙基-2-四氫呋喃甲酰胺(II),反應溫度為-10℃~100℃,反應時間為6~28小時。 b、在有機堿或無機堿的存在下,化合物(II)和甲胺在溶劑中發(fā)生縮合反應,生成N-3-甲氨基丙基-2-四氫呋喃甲酰胺(III),反應溫度為-10℃~120℃,反應時間為3~30小時。 c、在有機堿或無機堿的存在下,化合物(III)和2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(IV)在溶劑中發(fā)生縮合反應,得到阿夫唑嗪(I),反應溫度為0℃~120℃,反應時間為3~24小時。  
摘要 本發(fā)明公開了一種阿夫唑嗪的制備方法,采用3-鹵代丙胺為原料,與2-四氫呋喃甲酸或2-四氫呋喃甲酰氯發(fā)生縮合反應,得到中間體N-3-鹵代丙基-2-四氫呋喃甲酰胺,再與甲胺縮合得到中間體N-3-甲氨基丙基-2-四氫呋喃甲酰胺,然后與2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉發(fā)生縮合反應,得到阿夫唑嗪。本發(fā)明所闡述的合成方法,其制備方法簡單,成本低,反應條件容易控制,產(chǎn)品收率和質(zhì)量相對提高,適合于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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