| 公開(公告)號 | CN1930134A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580007504.5 |
| 申請日期 | 2005.03.07 |
| 專利名稱 | 嘧啶化合物在制備殺寄生物藥中的用途 |
| 主分類號 | C07D239/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/46(2006.01)I;C07D239/60(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.8 EP 04005423.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·弗呂希特爾;N·高維里;S·朔爾德爾特-韋伯;T·卡瓦里耶羅;J·鮑威爾;F·波特拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-07 PCT/EP2005/002391 |
| 進入國家日期 | 2006.09.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物防治動物上的外寄生物的用途： 其中 R1為氫、鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺酰基、鹵代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺�；�、鹵代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺�；�、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺�；2-C6鏈烯基磺�；�、鹵代-C2-C6鏈烯基磺�；�、NR2R3、未被取代或被取代1-5次的芳基或未被取代或取代的雜芳基，所述取代基選自鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺�；�、鹵代-C1-C6烷基亞磺�；�、C1-C6烷基磺酰基、鹵代-C1-C6烷基磺�；�、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺�；�、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺酰基、C2-C6鏈烯基磺�；�、鹵代-C2-C6鏈烯基磺�；蚇R2R3； R2和R3相互獨立地表示氫、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、鹵代-C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基或未被取代或被取代1-5次的芐基，所述取代基選自鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺�；�、鹵代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺�；�、鹵代-C1-C6烷基磺�；�、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺�；�、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺酰基、C2-C6鏈烯基磺�；望u代-C2-C6鏈烯基磺�；�； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13相互獨立地為氫、鹵素、氰基、硝基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺�；Ⅺu代-C1-C6烷基亞磺�；1-C6烷基磺�；�、鹵代-C1-C6烷基磺�；�、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺�；Ⅺu代-C2-C6鏈烯基亞磺�；2-C6鏈烯基磺�；Ⅺu代-C2-C6鏈烯基磺�；�、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、鹵代-C1-C6烷基磺�；被�、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、未被取代或被取代1-5次的芳基或未被取代或取代的雜芳基，所述取代基選自鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺酰基、鹵代-C1-C6烷基亞磺�；1-C6烷基磺�；�、鹵代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺�；�、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺酰基、C2-C6鏈烯基磺�；�、鹵代-C2-C6鏈烯基磺�；蚇R2R3； X1和X2相互獨立地為C(R14)(R15)、NR14、O、S、SO或SO2；和 R14和R15相互獨立地表示氫、C1-C6烷基、甲�；�、C1-C6烷基羰基或鹵代-C1-C6烷基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物以及任選其對映體和幾何異構(gòu)體在防治溫血動物上的寄生物中的用途，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、X1和X2具有權(quán)利要求1所給的含義。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085211 英 |
