| 公開(公告)號 | CN1931897A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200610117112.0 |
| 申請日期 | 2006.10.13 |
| 專利名稱 | 苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修飾物及其合成方法 |
| 主分類號 | C08G65/48(2006.01)I |
| 分類號 | C08G65/48(2006.01)I;C07C205/57(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 華東師范大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 莊小璐;宋春梅;薛海麗 |
| 地址 | 200062上海市中山北路3663號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海德昭知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 陳龍梅 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修飾物，其特征在于，苯甲酸的聚乙二醇修飾物具有以下結(jié)構(gòu)， n代表45～450的整數(shù)。 硝基苯甲酸的聚乙二醇修飾物具有以下結(jié)構(gòu)， n代表45～450的整數(shù)。 |
| 摘要 | 苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修飾物及其合成方法，涉及一種藥物中間體及其合成工藝。第一步將聚乙二醇與苯甲酸/硝基苯甲酸-氯甲酰化物反應(yīng)，制得苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修飾物的粗制品；第二步提純第一步制得的粗制品，制得苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修飾物的精制品，分別為白色、深黃色粉末。本發(fā)明的原料聚乙二醇和二氯亞砜來源豐富，成本低；且聚乙二醇的兩個(gè)羥基使載藥量高；合成路線簡單，反應(yīng)時(shí)間短，生產(chǎn)效率高；產(chǎn)物提純方法簡單，易于純化；產(chǎn)率高達(dá)80～85％；苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修飾物中含有可降解的酯鍵，可達(dá)到緩釋效果；具有兩親性，提高苯甲酸/硝基苯甲酸的水溶性；本發(fā)明的方法適用于含有羧基的化學(xué)藥物的PEG修飾。 |
| 國際公布 |
