| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1304380C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00818709.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.01 |
| 專利名稱 | 苯并[a]吩嗪-11-酰胺衍生物及它們作為拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和Ⅱ的聯(lián)合抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D241/46(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D241/46(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.2 GB 9928542.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | �？松Z瓦有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·米爾頓;N·維克爾;A·J·福爾克斯;S·王;W·A·丹尼 |
| 地址 | 英國(guó)貝克郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-12-01 PCT/GB2000/004609 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.07.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種為式(I)的苯并[a]吩嗪-11-酰胺衍生物的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽： 式中R1-R3為氫，R4選自羥基和未取代或被氰基取代的C1-C6烷氧基； R5-R7相同或不同，各自選自氫、羥基和C1-C6烷氧基； Q為C1-C6亞烷基，其為未取代或被未取代或被羥基取代的C1-C6烷基所取代； R8和R9相同或不同，各自為氫或C1-C6烷基；和 R10為氫或C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 一種為式(I)的苯并[a]吩嗪-11-酰胺衍生物的化合物，式中R1-R4相同或不同，各自選自氫、鹵素、羥基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、雜芳氧基、未取代或取代的C1-C6烷基、硝基、氰基、疊氮基、偕胺肟、CO2R10、CON(R12)2、OCON(R12)、SR10、SOR11、SO2(R11)、SO2N(R12)2、N(R12)2、NR10SO2R11、N(SO2R11)2、NR10(CH2)nCN、NR10COR11、OCOR11或COR10；R5-R7相同或不同，各自選自氫、鹵素、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、SR10和N(R12)2；Q為C1-C6亞烷基，其為未取代或被以下基團(tuán)所取代：(i)未取代或取代的C1-C6烷基，(ii)羥基，條件是所述羥基不在與式(I)的Q相鄰的各個(gè)N原子的α位上，(iii)CO2R10或(iv)CON(R12)；R8和R9相同或不同，各自為氫或C1-C6烷基、或R8和R9與它們所連接的氮原子一起形成一個(gè)飽和5或6元含N雜環(huán)，所述雜環(huán)可包含一個(gè)另外的選自O(shè)、N和S的雜原子，或R8和R9中的一個(gè)為任選被O、N或S間隔的亞烷基鏈，所述亞烷基鏈與由Q代表的亞烷基鏈上的碳原子相連以構(gòu)成如上定義的飽和5或6元含N雜環(huán)；或其藥學(xué)可接受鹽；條件是R1-R4中至少一個(gè)不為氫。這些化合物為拓?fù)洚悩?gòu)酶I和/或拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制劑，并可用于治療腫瘤，包括表現(xiàn)出MDR的腫瘤。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-06-28 WO2001/046157 英 |
