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超臨界抗溶劑過(guò)程制備可生物降解聚合物載藥微粒的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 同濟(jì)大學(xué)/任杰;張鵬;滕新榮
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1302766C  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.07  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510027073.0  
申請(qǐng)日期 2005.06.23  
專(zhuān)利名稱(chēng) 超臨界抗溶劑過(guò)程制備可生物降解聚合物載藥微粒的方法  
主分類(lèi)號(hào) A61K9/16(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K9/16(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61J3/00(2006.01)I;C08J3/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 同濟(jì)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 任 杰;張 鵬;滕新榮  
地址 200092上海市四平路1239號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專(zhuān)利代理有限公司  
代理人 張 磊;姚靜芳  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種超臨界流體抗溶劑過(guò)程制備可生物降解聚合物載藥微粒的方法,其特征在于具體步驟如下: (1)反應(yīng)釜預(yù)處理 將CO2通入反應(yīng)釜中,并達(dá)到預(yù)定的溫度和壓力;溫度為室溫~50℃,壓力為5~20MPa; (2)制備溶有藥物的聚合物溶液 將聚合物和藥物溶入有機(jī)溶劑中,得到溶有藥物的聚合物溶液;聚合物溶液的濃度為5~60mg/ml,藥物濃度為0.1~10mg/ml; (3)將步驟(2)中得到的溶有藥物的聚合物溶液通過(guò)高壓泵,用噴嘴噴入步驟(1)的反應(yīng)釜中,使溶液中聚合物、藥物過(guò)飽和形成結(jié)晶,沉析;溶有藥物的聚合物溶液通過(guò)噴嘴噴入的流速為0.5~3ml/min; (4)溶液噴射完畢,繼續(xù)通入CO2清洗殘留的溶劑,溫度為室溫~50℃,壓力為5~20MPa,清洗時(shí)間為90~120分鐘; (5)減壓放空,得到產(chǎn)物; (6)上述聚合物為聚乳酸、聚乙醇酸、聚ε-己內(nèi)酯、聚β-羥丁酯、聚乙二醇或它們之中任兩種單體的共聚物之一種; (7)上述藥物是油溶性或水溶性藥物。  
摘要 本發(fā)明屬化學(xué)和生物醫(yī)學(xué)工程領(lǐng)域,涉及到用一種超臨界流體抗溶劑過(guò)程制備可生物降解聚合物載藥微粒的方法。其過(guò)程主要包括以下步驟:A、首先將CO2通入結(jié)晶反應(yīng)釜中,并達(dá)到預(yù)定溫度和壓力;B、將溶有藥物的聚合物溶液通過(guò)一個(gè)特制的噴嘴噴入反應(yīng)釜中,粒子沉析出來(lái);C、收集到一定量的粒子之后停止噴射溶液,繼續(xù)通入CO2清洗殘留的溶劑,這一過(guò)程持續(xù)90~120分鐘;D、最后在操作溫度下減壓放空。本發(fā)明工藝合理、操作簡(jiǎn)單、低成本、產(chǎn)品清潔且藥物包封率高,CO2可循環(huán)使用。所制得的超細(xì)微粒產(chǎn)品粒徑范圍0.5~5μm。  
國(guó)際公布  
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