| 公開(公告)號 | CN1922146A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580006049.7 |
| 申請日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | 四氫喹啉酮及其作為促代謝谷氨酸受體拮抗劑的用途 |
| 主分類號 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/54(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D221/06(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,788 |
| 申請(專利權(quán))人 | 莫茨藥物股份兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·G·R·帕森斯;A·伊爾讓索斯;I·若澤米;I·卡爾溫什;M·亨里希;M·瓦內(nèi)耶夫茨;T·魏爾;V·考斯;W·達(dá)內(nèi)什 |
| 地址 | 德國美因河畔法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-25 PCT/GB2005/000717 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式IA的化合物，及其光學(xué)異構(gòu)體，多晶型物和藥學(xué)上可接受的酸和堿加成鹽、水合物和溶劑化物： 其中 R2代表C2-6烷基、環(huán)C3-12烷基、環(huán)C3-12烷基-C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、聯(lián)芳基、芳基-雜芳基、雜芳基-雜芳基、雜芳基-芳基、芳基-C1-6烷基、芳基-C2-6鏈烯基、芳基-C2-6炔基、雜芳基、雜芳基-C1-6烷基、雜芳基-C2-6鏈烯基、雜芳基-C2-6炔基、2，3-二氫-1H-茚基、C2-6烷氧基、羥基-C2-6烷氧基、環(huán)C3-12烷氧基、環(huán)C3-12烷基-C1-6烷氧基、芳氧基、芳基-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷硫基、C4-6鏈烯基硫基、環(huán)C3-12烷硫基、環(huán)C3-12烷基-C1-6烷硫基、環(huán)C3-12烷基-C3-6鏈烯基硫基、C1-6烷氧基-C1-6烷硫基、C1-6烷氧基-C3-6鏈烯基硫基、芳基-C3-6鏈烯基硫基、雜芳基-C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、環(huán)C3-12烷基-C1-6烷基磺�；⒎蓟�-C1-6烷基磺�；1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、環(huán)C3-12烷基氨基、C1-6烷氧基-環(huán)C3-12烷基氨基、環(huán)C3-12烷基-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C2-6烷基氨基、芳基氨基、芳基-C1-6烷基氨基、N-環(huán)C3-12烷基-N-C1-6烷基氨基、N-芳基-N-C1-6烷基氨基、N-芳基-C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基、2-二氫化茚基氨基、1，2，3，4-四氫異喹啉-2-基、四氫呋喃基、吡咯烷基(pyrrolidino)、哌啶基、4-芳基哌啶基、4-雜芳基哌啶基、嗎啉基、哌嗪基、4-C1-6烷基哌嗪基、4-芳基哌嗪基、六亞甲基亞氨基、苯并氮雜�；�、1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基、雜芳基-C1-6烷氧基、雜芳基氨基、雜芳基-C1-6烷基氨基、-NHC(＝O)-R11、-NHSO2-R11、-NHC(＝O)OR11、-C(＝O)NH-R11或-C1-6烷基-C(＝O)NH-R11，其中環(huán)C3-12烷基任選地是不飽和的，且其中在環(huán)C3-12烷基部分內(nèi)的一個碳原子可被氧原子或NR12-部分取代； R3代表氫、氰基、硝基、鹵素、C1-6烷基、CF3、雜芳基、2，3-二氫-1H-茚基、羥基、C1-6烷氧基、吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基； R4代表氫、鹵素、硝基、C1-6烷氧基或羥基-C2-6烷氧基； R5和R6可以相同或不同，各自獨立地代表氫、羥基、C1-6烷基、環(huán)C3-12烷基、C2-6鏈烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷硫基、C3-6鏈烯基硫基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、環(huán)C3-12烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、芳基-C1-6烷基氨基、芳基、芳基-C1-6烷基或芳基-C2-6鏈烯基； 或R5和R6之一以及R7和R8之一一起代表-(CH2)n-，其中n為3、4或5，而其余R5和R6以及R7和R8均為氫； R7和R8可以可以相同或不同，各自獨立地代表氫、C1-6烷基、環(huán)C3-12烷基、C2-6鏈烯基、環(huán)C3-12烷基-C1-6烷基、芳基、芳基-C1-6烷基、雜芳基或雜芳基-C1-6烷基； 或R7和R8一起代表-(CH2)m-，其中m為4、5或6； R9和R10可以相同或不同，各自獨立地代表氫、C1-6烷基、羥基或C16烷氧基； R11代表氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、芳基；芳基-C1-6烷基、芳基-C2-6鏈烯基、雜芳基、雜芳基-C1-6烷基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、環(huán)C3-12烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、芳基氨基、芳基-C1-6烷基氨基、芳基-C2-6鏈烯基氨基、N-芳基-N-C1-6烷基氨基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、六亞甲基亞氨基、苯并氮雜基、1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基、環(huán)C3-12烷基或環(huán)C3-12烷基-C1-6烷基，其中環(huán)C3-12烷基任選地是不飽和的，且其中在環(huán)C3-12烷基部分內(nèi)的一個碳原子可被氧原子或NR12-部分取代； R12代表氫、C1-6烷基、芳基、雜芳基、芳基-C1-6烷基或雜芳基-C1-6烷基； 要理解：R2可以不代表未取代的苯基或萘基； R2可以不代表相對于苯基連接到其上的式IA的四氫喹啉環(huán)，具有至少一個除了氫以外的鄰位取代基的取代苯基； R2可以不代表二甲氨基； 若R5和R6之一以及R7和R8之一一起代表-(CH2)n-，其中n為3、4或5，而其余R5和R6以及R7和R8均為氫，則R2也可以是鹵素； 若R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10全部同時代表氫，則R2可以不代表C2-6烷基； 若R3是氰基，則R2可以不代表甲硫基或乙硫基； R7和R8可以不代表呋喃基； 且式IA的化合物可以不代表： 2-芐氧基-7，8-二氫-6H-喹啉-5-酮、2-苯氧基-7，8-二氫-6H-喹啉-5-酮、2-(1H-吲哚-3-基)-7，8-二氫-6H-喹啉-5-酮同、2-(1H-吲哚-3-基)-7，7-二甲基-7，8-二氫-6H-喹啉-5-酮、2-噻吩-2-基-7，8-二氫-6H-喹啉-5-酮、2-乙氧基-7，8-二氫-6H-喹啉-5-酮、7，7-二甲基-2-(6-甲基-吡啶-3-基甲基硫烷基)-5-氧代-5，6，7，8-四氫-喹啉-3-腈、2-(1H-苯并咪唑-2-基甲基硫烷基)-7，7-二甲基-5-氧代-5，6，7，8-四氫-喹啉-3-腈、2-(4-甲氧基苯基)-7，8-二氫-6H-喹啉-5-酮、2-(4-氯苯基)-7，7-二甲基-7，8-二氫-6 H-喹啉-5-酮、2-(4-氟-苯基)-7，8-二氫-6H-喹啉-5-酮、2-(4-異丙基-苯基)-5-氧代-5，6，7，8-四氫-喹啉-3-腈或2-環(huán)己基-7，8-二氫-6H-喹啉-5-酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及四氫喹啉酮衍生物以及藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明進(jìn)一步涉及制備這種化合物的方法。本發(fā)明的化合物是第1組mGluR拮抗劑，因此可用于控制并預(yù)防急性和/或慢性神經(jīng)障礙。 |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/082856 英 |
