| 公開(公告)號 | CN1886130A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034900.2 |
| 申請日期 | 2004.11.03 |
| 專利名稱 | 2-硫雜-二苯并[e,h]薁在制備治療和預防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和障礙的藥物制劑中的應用 |
| 主分類號 | A61K31/381(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/381(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)N;A61K31/00(2006.01)N;A61P25/18(2006.01)N;A61P25/22(2006.01)N;A61P25/06(2006.01)N;A61P25/28(2006.01)N;A61P25/30(2006.01)N;A61P25/00(2006.01)N;A61P15/00(2006.01)N;A61P25/24(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.3 HR P20030885A |
| 申請(專利權)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·梅爾切普;M·梅希奇;D·佩希奇;I·奧齊梅奇蘭代克;B·赫爾瓦西奇;B·斯塔尼奇 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-03 PCT/HR2004/000042 |
| 進入國家日期 | 2006.05.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權項 | 通式I化合物其中 X表示CH2或選自O、S、S(＝O)、S(＝O)2和NRa的雜原子，其中，Ra是氫或選自C1-C3-烷基、C1-C3-烷�；�、C1-C7-烷氧羰基、C7-C10-芳基烷氧羰基、C6-C10-芳�；�、C7-C10-芳烷基、C3-C7-烷基甲硅烷基和C5-C10-烷基甲硅烷基烷氧烷基的取代基； Y和Z各自獨立地表示一個或多個與任何可用碳原子相連的相同或不同的取代基，它們選自下列基團：氫、氟、氯、溴、C1-C4-烷基、C2-C4-鏈烯基、C2-C4-炔基、三氟甲基、鹵代-C1-C4-烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4-烷�；�、氨基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、巰基、C1-C4-烷硫基、磺�；1-C4-烷基磺�；�、亞磺�；�、C1-C4-烷基亞磺�；�、羧基、C1-C4-烷氧羰基、氰基和硝基； R1表示氫，鹵素，任選被一個、兩個、三個或更多個選自下列的基團的取代基取代的C1-C7-烷基：鹵原子、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；1-C4烷基磺�；喕酋；虲1-C4烷基亞磺�；�；任選被一個、兩個、三個或更多個鹵原子取代的C2-C7鏈烯基；C2-C7炔基，具有6-10個碳原子和可變動雙鍵的單環(huán)或雙環(huán)芳基，且所述基團可以任選被一個或兩個選自以下基團的取代基取代：氟、氯、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺�；�、亞磺�；�、C1-C4烷基亞磺酰基，且可以經(jīng)由直接鍵或經(jīng)由C1-C4亞烷基通過任何可用碳原子與分子的剩余部分相連；具有以下含義的單環(huán)或雙環(huán)雜芳基：含有4-12個碳原子的單環(huán)或雙環(huán)芳香和部分芳香基團，且它們中的至少一個是選自O、S和N的雜原子，其中，可用的碳或氮代表所述基團經(jīng)由直接鍵或經(jīng)由C1-C4亞烷基與分子剩余部分的結(jié)合部位，且其中所述雜芳基可以任選被下列基團取代：氟、氯、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺�；喕酋；駽1-C4烷基亞磺�；�；五元或六元完全飽和或部分不飽和的雜環(huán)基團，其包含至少一個選自O、S和N的雜原子，其中，碳或氮代表所述基團經(jīng)由直接鍵或經(jīng)由C1-C4亞烷基與分子剩余部分的結(jié)合部位，且其中，所述雜環(huán)可以任選被下列基團取代：氟、氯、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺�；�、亞磺酰基或C1-C4烷基亞磺�；�；羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、巰基、硫代-C2-C7鏈烯基、硫代-C2-C7炔基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7烷基)氨基、N，N-二-(C1-C7烷基)氨基、C1-C7烷氨基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷�；�、芳酰基(優(yōu)選苯甲�；�)、氧-C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、C1-C7烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲�；-(C1-C7-烷基)氨基甲�；，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺�；�、C1-C7烷基磺�；�、亞磺�；1-C7烷基亞磺�；�、硝基， 或式II代表的取代基：其中 R3和R4同時或各自獨立地代表氫、C1-C4-烷基、芳基，或與N一起具有以下含義：選自嗎啉-4-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、咪唑-1-基和哌嗪-1-基的雜環(huán)或雜芳基； m和n表示0-3的整數(shù)； Q1和Q2各自獨立地表示氧、硫或以下基團： 其中，取代基 y1和y2各自獨立地表示氫、鹵素、任選取代的C1-C4-烷基或芳基，其中，任選取代的烷基或芳基具有如上定義的含義，羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷酰基、巰基、C1-C4-烷硫基、磺�；�、C1-C4-烷基磺�；喕酋；�、C1-C4-烷基亞磺�；�、氰基、硝基，或一起形成羰基或亞氨基； R2代表氫、羧基或烷氧羰基；或其藥學可接受的鹽或溶劑化物在制備治療和預防由生物胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)的神經(jīng)化學物質(zhì)平衡障礙引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、損害和障礙的藥物制劑中的應用。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及2-硫雜-二苯并[e，h]薁類化合物及其藥理學可接受的鹽和溶劑化物在制備治療和預防由生物胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)化學物質(zhì)平衡障礙引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病、損害和障礙的藥物制劑中的應用。 |
| 國際公布 | 2005-05-12 WO2005/041856 英 |
