| 公開(公告)號 | CN1910183A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580003020.3 |
| 申請日期 | 2005.01.24 |
| 專利名稱 | 四氫咔啉化合物作為抗癌藥 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.23 US 60/538,980 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王為波;Z·-J·倪;P·巴杉蒂;S·佩奇;夏 奕;N·布拉默爾;M·特羅托;E·加贊;K·威曼;D·蒂伯;程捷愷 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-24 PCT/US2005/002270 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物： 或其立體異構(gòu)體、互變體、藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前藥，式中， R1選自 (1)氫，和 (2)取代或未取代的C1-C6烷基； R2選自 (1)取代或未取代的C5-C8環(huán)烷基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的雜芳基， (4)取代或未取代的雜環(huán)基，和 (5)CONR2aR2b， 其中，R2a和R2b選自 (a)氫， (b)取代或未取代的C3-C8環(huán)烷基， (c)取代或未取代的芳基， (d)取代或未取代的雜芳基，和 (e)取代或未取代的雜環(huán)基； R3選自 (1)氫，和 (2)取代或未取代的烷基； R4選自 (1)取代或未取代的烷基，其中取代的烷基不是鹵代甲基， (2)取代或未取代的環(huán)烷基，和 (3)取代或未取代的雜環(huán)基； R5選自 (1)氫， (2)CO2R5a，和 (3)CONR5bR5c， 其中，R5a、R5b和R5c選自 (a)取代或未取代的烷基， (b)取代或未取代的芳基， (c)取代或未取代的雜芳基，和 (d)取代或未取代的雜環(huán)基； R6是氫； R7是氫或羥基； R8是氫，或 R7和R8與R7和R8所結(jié)合的碳原子一起形成羰基； R10選自 (1)取代或未取代的烷基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的雜芳基， (4)取代或未取代的雜環(huán)基， (5)鹵素， (6)OR10a， (7)CO2R10a， (8)NR10aR11a， (9)CONR10aR11a， (10)SO2NR10aR11a， 其中，R10a和R11a選自 (a)氫， (b)取代或未取代的烷基，和 (c)取代或未取代的芳基；和 R9、R11和R12選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的芳基， (4)鹵素，和 (5)OR9a， 其中，R9a選自 (a)氫， (b)取代或未取代的烷基，和 (c)取代或未取代的芳基， 前提是，當(dāng)R1是氫，R2是苯基，R10是溴時(shí)，R4不是甲基， 前提是，當(dāng)R1是氫，R2是硝基苯基或氯硝基苯基，R10是甲氧基時(shí)，R4不是金剛烷基， 前提是，當(dāng)R1是氫，R2是苯基，R4是甲基，R10是羥基時(shí)，R5不是CO2CH3，和 前提是，當(dāng)R4是甲基或羥甲基時(shí)，R2不是苯基、4-羥基苯基、3-甲氧基-4-羥基苯基或3，5-二甲氧基-4-羥基苯基。 |
| 摘要 | 四氫咔啉化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽及前藥；含有藥學(xué)上可接受的載體以及單獨(dú)的或與至少一種其它治療劑組合的一種或多種四氫咔啉化合物的組合物。將單獨(dú)的或與至少一種其它治療劑組合的四氫咔啉化合物用于預(yù)防或治療增生性疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070930 英 |
