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用作膽固醇生物合成抑制劑的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的衍生物、它們的制備方法和含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 力奇制藥公司/B·羅德;D·羅茲曼;K·馮塔切爾;D·科奇安
公開(公告)號 CN1297540C  
公開(公告)日 2007.01.31  
申請(專利)號 CN03816850.2  
申請日期 2003.07.09  
專利名稱 用作膽固醇生物合成抑制劑的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的衍生物、它們的制備方法和含有它們的藥物組合物  
主分類號 C07D213/30(2006.01)I  
分類號 C07D213/30(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.17 SI P-200200177;2002.11.28 SI P-200200287  
申請(專利權(quán))人 力奇制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·羅德;D·羅茲曼;K·馮塔切爾;D·科奇安  
地址 斯洛文尼亞盧布爾雅那  
頒證日  
國際申請 2003-07-09 PCT/SI2003/000021  
進(jìn)入國家日期 2005.01.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 斯洛文尼亞;SI  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物: 其中: n是1至4的整數(shù); R1是氫原子、羥基或低級C1-6烷氧基; R2是氫原子或者直鏈或支鏈低級C1-6烷基; X是氫、氟、氯、溴、羥基、三氟甲基、3-4二氯、2,4-二氯或低級C1-6烷氧基; 以及其對映體、非對映異構(gòu)體或外消旋物或者其生理可接受的酸加成鹽。  
摘要 本發(fā)明描述了式I的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物:其中:n是1至4的整數(shù);R1是氫原子、羥基或低級C1-6烷氧基;R2是氫原子或者直鏈或支鏈低級C1-6烷基;X是氫、氟、氯、溴、羥基、三氟甲基、3,4-二-氯、2,4-二-氯或低級C1-6烷氧基,其對映體、非對映異構(gòu)體或外消旋物或者其生理可接受的酸加成鹽,其是σ受體的配體,用于抑制膽固醇生物合成,因此適合用于治療人的高膽固醇血癥和高脂血癥。用二氫溴酸鹽形式的1-(3-吡啶基)-2-(N-(2-(3,4-二氯苯基)乙基)-N-丙基氨基)乙醇(標(biāo)記為BK-35·2HBr)觀察到了最大的膽固醇降低。  
國際公布 2004-01-22 WO2004/007456 英  
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