| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1905868A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480040447.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.09 |
| 專利名稱 | DPP-IV抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/397(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/397(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.9 EP 03028211.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 桑塞拉瑞士制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·J·愛(ài)德華茲;M·洛佩斯-卡內(nèi)特;A·弗爾;S·塞雷索-加爾韋斯;V·G·馬塔薩;S·諾德霍夫;M·蒂曼;O·希爾 |
| 地址 | 瑞士利斯塔爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-09 PCT/EP2004/014040 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.07.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥物可接受鹽： 其中， Z選自 苯基； 萘基 C3-7環(huán)烷基； 雜環(huán)；和 雜雙環(huán)； 其中Z任選地被一個(gè)或互相獨(dú)立的多個(gè)下列基團(tuán)取代： 鹵素； CN； OH； ＝O，此處環(huán)至少部分飽和； C1-6烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代；和 O-C1-6烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； R1、R2、R4、R5互相獨(dú)立地選自 H； F； OH； C1-6烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代；和 O-C1-6烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； 和/或R1和R2任選地一起形成C3-7環(huán)烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； 和/或R2和R3任選地一起形成C3-7環(huán)烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； 和/或R3和R4任選地一起形成C3-7環(huán)烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； 和/或R4和R5任選地一起形成C3-7環(huán)烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； R3為H或C1-6烷基； X選自 H； F；和 C1-6烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； n為0、1或2； A1、A2互相獨(dú)立地選自 H； 鹵素； C1-6烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代；和 R6；條件是A1和A2中的一個(gè)是R6； R6為-C(R7R8)-Y-T； R7、R8互相獨(dú)立地選自 H； F；和 C1-6烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； 和/或R7和R8任選地一起形成C3-7環(huán)烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； Y選自 -O-； -C1-6烷基-O-； -N(R9)-； -C1-6烷基-N-(R9)-； -S-； -C1-6烷基-S-； -S(O)-； -C1-6烷基-S(O)-； -S(O)2-；和 -C1-6烷基-S(O)2-； 其中各C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； R9、T互相獨(dú)立地為T1-T2或T2； T1選自 -C1-6烷基-； -C1-6烷基-O-； -C1-6烷基-N(R10)-； -C(O)-； -C(O)-C1-6烷基-； -C(O)-C1-6烷基-O-； -C(O)-C1-6烷基-N(R10)-； -C(O)O-； -C(O)O-C1-6烷基-； -C(O)O-C1-6烷基-O-； -C(O)O-C1-6烷基-N(R10)-； -C(O)N(R10)-； -C(O)N(R10)-C1-6烷基-； -C(O)N(R10)-C1-6烷基-O-； -C(O)N(R10)-C1-6烷基-N(R11)-； -S(O)2-； -S(O)2-C1-6烷基-； -S(O)2-C1-6烷基-O-；和 -S(O)2-C1-6烷基-N(R10)-； 其中各C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； R10、R11互相獨(dú)立地為H或C1-6烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)F取代； T2選自 H； CF3； 苯基； 萘基； 其中苯基和萘基任選地被一個(gè)，或互相獨(dú)立地被多個(gè)下列基團(tuán)取代： 鹵素； CN； R12； COOH； OH； C(O)NH2； S(O)2NH2； COOT3； OT3； C(O)NHT3； S(O)2NHT3；或 T3； C3-7環(huán)烷基； 雜環(huán)；和 雜雙環(huán)； 其中C3-7環(huán)烷基、雜環(huán)和雜雙環(huán)任選地被一個(gè)，或互相獨(dú)立地被多個(gè)下列基團(tuán)取代： 鹵素； CN； R13； OH； ＝O，此處環(huán)至少部分飽和； NH2； COOH； C(O)NH2； S(O)2NH2； COOT3； OT3； C(O)NHT3； S(O)2NHT3； NHT3；或 T3； 從而當(dāng)R9為T1-T2且代表-C1-6烷基，并且T為T1-T2且代表-C1-6烷基時(shí)，則R9和T可以一起形成含1N的3至7元環(huán)狀基團(tuán)； R12選自 C1-6烷基； O-C1-6烷基； COO-C1-6烷基； OC(O)-C1-6烷基； C(O)N(R15)-C1-6烷基； S(O)2N(R17)-C1-6烷基； S(O)-C1-6烷基； S(O)2-C1-6烷基；和 N(R18)S(O)2-C1-6烷基； 其中各C1-6烷基任選被一個(gè)，或互相獨(dú)立地被多個(gè)F、COOR19、C(O)N(R20R21)、S(O)2N(R22R23)、OR24、N(R25R26)、T3、O-T3或 N(R27)-T3取代； R13選自 C1-6烷基； O-C1-6烷基； N(R14)-C1-6烷基； COO-C1-6烷基； OC(O)-C1-6烷基； C(O)N(R15)-C1-6烷基； N(R16)-C(O)-C1-6烷基； S(O)2N(R17)-C1-6烷基； S(O)-C1-6烷基； S(O)2-C1-6烷基；和 N(R18)S(O)2-C1-6烷基； 其中各C1-6烷基任選地被一個(gè)，或互相獨(dú)立地被多個(gè)F、COOR19、C(O)N(R20R21)、S(O)2N(R22R23)、OR24、N(R25R26)、T3、O-T3或N(R27)-T3取代； R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27互相獨(dú)立地為H或C1-6烷基； T3選自 苯基； 萘基； 其中苯基和萘基任選地被一個(gè)，或互相獨(dú)立地被多個(gè)下列基團(tuán)取代： 鹵素； CN； COOH； OH； C(O)NH2； S(O)2NH2； C1-6烷基； O-C1-6烷基； COO-C1-6烷基； OC(O)-C1-6烷基； C(O)N(R28)-C1-6烷基； S(O)2N(R29)-C1-6烷基； S(O)2-C1-6烷基；或 N(R30)S(O)2-C1-6烷基； 雜環(huán)； 雜雙環(huán)；和 C3-7環(huán)烷基； 其中C3-7環(huán)烷基、雜環(huán)和雜雙環(huán)任選地被一個(gè)，或互相獨(dú)立地被多個(gè)下列基團(tuán)取代： 鹵素； CN； OH； ＝O，此處環(huán)至少部分飽和； NH2； COOH； C(O)NH2； S(O)2NH2； C1-6烷基； O-C1-6烷基； N(R31)-C1-6烷基； COO-C1-6烷基； OC(O)-C1-6烷基； C(O)N(R32)-C1- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式(I)的化合物：其中Z、R1-5、X、n、A1和A2具有說(shuō)明書(shū)和權(quán)利要求中所述的含義。所述的化合物可以用作DPP-IV抑制劑。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備及其作為藥劑的制造和用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-23 WO2005/056003 英 |
