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N-酰基磺酰胺細(xì)胞程序死亡促進劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 艾博特公司/M·布倫科;H·丁;S·埃爾莫爾;A·R·昆策爾;C·L·林奇;W·麥克萊蘭;C·-M·樸;A·佩特洛斯;X·宋;X·王;N·屠;M·D·溫德特
公開(公告)號 CN1906183A  
公開(公告)日 2007.01.31  
申請(專利)號 CN200480040400.X  
申請日期 2004.11.12  
專利名稱 N-;酋0芳(xì)胞程序死亡促進劑  
主分類號 C07D295/14(2006.01)I  
分類號 C07D295/14(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D211/44(2006.01)I;C07C311/51(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.13 US 60/519,695  
申請(專利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·布倫科;H·丁;S·埃爾莫爾;A·R·昆策爾;C·L·林奇;W·麥克萊蘭;C·-M·樸;A·佩特洛斯;X·宋;X·王;N·屠;M·D·溫德特  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 2004-11-12 PCT/US2004/037911  
進入國家日期 2006.07.13  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有式(I)的化合物 或其可治療用鹽、前藥或前藥的鹽,其中 A是N或C(A2); A2、B1、D1和E1當(dāng)中的一個或兩個或三個或每一個是獨立地選擇的R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NHSO2NHR1或N(CH3)SO2N(CH3)R1,其余是獨立地選擇的H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、C(O)OH、C(O)NH2或C(O)OR1A;且 Y1是H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17或NHSO2R17; 或者 B1和Y1與它們所連接的原子一起是咪唑或三唑;并且 A2、D1和E1當(dāng)中的一個或兩個或每一個是獨立地選擇的R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NHC(O)OR1、NHC(O)NHR1、N(CH3)C(O)N(CH3)R1、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NHSO2NHR1或N(CH3)SO2N(CH3)R1,其余是獨立地選擇的H、F、Cl、Br、I、CF3、C(O)OH、C(O)NH2或C(O)OR1A; R1是R2、R3、R4或R5; R1A是C1-C6-烷基、C3-C6-鏈烯基或C3-C6-炔基; R2是苯基,所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R2A稠合;R2A是環(huán)烷烴或雜環(huán)烷烴; R3是雜芳基,所述雜芳基是未稠合的或者與苯、雜芳烴或R3A稠合; R3A是環(huán)烷烴或雜環(huán)烷烴; R4是環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烯基,每一所述基團是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R4A稠合;R4A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R5是烷基、鏈烯基或炔基,每一所述基團是未取代的或者被1或2或3個獨立地選擇的下列取代基取代:R6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、NHC(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR1、OH、(O)、C(O)OH、(O)、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I; R6是C2-C5-螺烷基,每一所述基團是未取代的或者被下列取代基取代:OH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2; R6A和R6B是獨立地選擇的烷基,或者與它們所連接的N一起是R6C; R6C是氮雜環(huán)丙烷-1-基、氮雜環(huán)丁烷-1-基、吡咯烷-1-基或哌啶-1-基,每一所述基團具有一個未被替代的或者被O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分; R7是R8、R9、R10或R11; R8是苯基,所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R8A稠合; R8A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R9是雜芳基,所述雜芳基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R9A稠合; R9A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R10是C3-C10-環(huán)烷基或C4-C10-環(huán)烯基,每一所述基團具有一個或兩個未被替代或被獨立地選擇的O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分,和一個或兩個未被替代或被N替代的CH部分,并且每一所述基團是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R10A稠合; R10A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R11是烷基、鏈烯基或炔基,每一所述基團是未取代的或者被1或2或3個獨立地選擇的下列取代基取代:R12、OR12、NHR12、N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I; R12是R13、R14、R15或R16; R13是苯基,所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R13A稠合;R13A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R14是雜芳基,每一所述雜芳基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R14A稠合;R14A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R15是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴,每一所述基團是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R15A稠合;R15A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R16是烷基、鏈烯基或炔基; R17是R18、R19、R20或R21; R18是苯基,所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R18A稠合;R18A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R19是雜芳基,所述雜芳基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R19A稠合;R19A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R20是C3-C10-環(huán)烷基或C4-C10-環(huán)烯基,每一所述基團具有一個或兩個未被替代或被獨立地選擇的O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分,和一個或兩個未被替代或被N替代的CH部分,并且每一所述基團是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R20A稠合; R20A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴; R21是烷基、鏈烯基或炔基,每一所述基團是未取代的或者被1或2或3個獨立地選擇的下列取代基取代:R22、OR22、NHR22、N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I; R22是R  
摘要 本發(fā)明公開了抑制抗細(xì)胞程序死亡蛋白家族成員活性的N-酰基磺酰胺化合物,包含所述化合物的組合物,以及所述化合物在制備用于治療疾病的藥物中的應(yīng)用,所述疾病是在其期間有一個或多個抗細(xì)胞程序死亡蛋白家族成員表達的疾病。  
國際公布 2005-06-02 WO2005/049594 英  
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