| 公開(公告)號 | CN1906199A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480041015.7 |
| 申請日期 | 2004.11.04 |
| 專利名稱 | 哌嗪基-二羰基二氮雜吲哚抗病毒劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.26 US 60/525,624 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 約翰·A·本德;楊 忠;約翰·F·本道;尼古拉斯·A·米恩韋爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-04 PCT/US2004/037213 |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物，包括其醫(yī)藥上可接受的鹽， 其中： Q選自 T為-C(O)-或-CH(CN)-； R1為氫或甲基； R3及R5各自選自氫、鹵素、氰基、硝基、COOR8、XR9及B； R2及R4各自為O，或不存在，條件為R2及R4中僅有一者為O； R6為(CH2)nH，其中n為0至1； --表示碳-碳鍵或不存在； -Y-選自 R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16及R17各自為H或(C1-6)烷基；其中該(C1-6)烷基可任選被一至三個相同或相異的鹵素、OH或CN所取代； R18是選自C(O)-苯基、C(O)-雜芳基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、酞嗪基、氮雜苯并呋喃基及氮雜吲哚基的基團；其中該基團任選被一至二個選自甲基、-氨基、-NHMe、-NMe2、甲氧基、羥基甲基及鹵素的取代基所取代； D選自氫、氰基、S(O)2R24、鹵素、COOR20、C(O)NR21R22、苯基及雜芳基；其中該苯基或雜芳基各自任選被一至三個相同或相異的鹵素或一至三個相同或相異的選自F(如下文所定義)的取代基所取代； A選自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、異唑或唑；其中該苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、異唑或唑各自任選被一至三個相同或相異的鹵素或一至三個相同或相異的選自F的取代基所取代； B選自(C 1-6)烷基、C(O)NR21R22、-C(O)CH3、-N(CH2CH2)2NC(O)吡唑基、苯基及雜芳基；其中該(C1-6)烷基、苯基及雜芳基各自任選被一至三個相同或相異的鹵素或一至三個相同或相異的選自F的取代基所取代； 雜芳基選自吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、唑基、異唑基、咪唑基、二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基及三唑基； F選自(C1-6)烷基、(C1-6)鏈烯基、苯基、吡啶基、羥基、(C1-6)烷氧基、鹵素、芐基、-NR23C(O)-(C1-6)烷基、-NR24R25、-S(O)2NR24R25、COOR26、-COR27及-CONR24R25；其中該(C1-6)烷基或苯基各自任選經(jīng)羥基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷基、CF3、二甲基氨基或一至三個相同或相異的鹵素所取代； R8、R9及R26各自選自氫及(C1-6)烷基； X選自NR26、O及S； R20、R21、R22、R23、R24及R25各自選自氫、(C1-6)烷基、苯基及雜芳基；其中該苯基及雜芳基各自任選被一至三個相同或相異的鹵素或甲基所取代；且 R27為哌嗪基、N-甲基哌嗪基或3-吡唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括一種具有通式I的被取代哌嗪基-二羰基-二氮雜吲哚衍生物及其組合物及其用于治療HIV感染的用途，其中：Q選自式(II)、(III)和(IV)，其可以表示鍵；T是-C(O)-或-CH(CN)-；且-Y-選自(V)和(VI)。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/054247 英 |
