| 公開(公告)號 | CN1894243A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480037801.X |
| 申請日期 | 2004.10.11 |
| 專利名稱 | 用于治療癌癥的4-(吡唑-3-基氨基)嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.10.17 GB 0324335.9;2004.6.2 GB 0412194.3 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·諾瓦克;A·P·托馬斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-11 PCT/GB2004/004307 |
| 進入國家日期 | 2006.06.19 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 程 淼;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)的化合物 或其可藥用的鹽， 其中： R1表示三氟甲基、或(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基或(C3-C8)環(huán)烷基(C1-C6)烷基，各基團可任選地被一個或多個獨立地選自鹵素和(C1-C6)烷氧基的取代基所取代； R2表示氫、鹵素或三氟甲基； R3表示氫、羥基或鹵素、或(C 1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)環(huán)烷基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羰基、(C3-C8)環(huán)烷基羰基、(C3-C8)環(huán)烷基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C3-C8)環(huán)烷基氨基、(C3-C8)環(huán)烷基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基氨基、氨基甲�；�、(C1-C6)烷基氨基甲酰基、二-[(C1-C6)烷基]氨基甲�；�、-C(O)R3b、-OR3b、-SR3b、-NHR3b、-N[(C 1-C6)烷基]R3b、-S(O)mR3a或-N(R3c)C(O)R3a，其中R3a表示(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基，m是0、1或2，R3b表示包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和的4-、5-或6-員單環(huán)雜環(huán)和R3c表示氫或(C1-C6)烷基， 或R3表示包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至6-員飽和單環(huán)雜環(huán)， 或R3表示包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至6-員雜芳族環(huán)， 或R3表示2，7-二氮雜螺環(huán)[3.5]壬烷基， R3中的各基團或環(huán)可任選地被一個或多個獨立地選自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、鹵素、羥基、三氟甲基、三-[(C1-C4)烷基]甲硅烷基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C3-C8)環(huán)烷基氨基、(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C3)烷基氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、二-[(C1-C6)烷基]氨基(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C3)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基甲�；�、(C1-C6)烷基氨基甲�；�、二-[(C1-C6)烷基]氨基甲�；�、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺�；�、(C1-C6)烷基亞磺酰基、(C1-C6)烷酰基、其中R3a和R3c的定義如上所述的烷�；被�-N(R3c)C(O)R3a、或可任選地包含至少一個選自氮、氧和硫的雜原子的3-、4-、5-、6-或7-員飽和單環(huán)的取代基所取代，這些取代基中的任何一種都可任選地被一個或多個(C1-C4)烷基、羥基或氰基所取代； -NQ1表示包含一個氮雜原子并任選地包含一個或多個選自氮、氧和硫的另外的環(huán)雜原子的N-連接的5-至6-員飽和單環(huán)； Q2表示包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至6-員雜芳族環(huán)，該環(huán)被Q3取代并任選地在任何可獲得的環(huán)原子上被一個或多個獨立地選自(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基(其各自可任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、氨基、羥基和三氟甲基的取代基所取代)、鹵素、硝基、氰基、-NR4R5、羧基、羥基、(C2-C6)鏈烯基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)p(C1-C4)烷基、-C(O)NR6R7和-SO2NR8R9的另外的取代基所取代，其中R4、R5、R6、R7、R8和R9各自獨立地表示氫或(C1-C6)烷基，或當和其與之相連的氮原子連接到一起時，R4和R5、或R6和R7、或R8和R9可各自獨立地形成飽和雜環(huán)并且p是0、1或2； Q3表示(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C6)烷基或可包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和或不飽和的5-至6-員單環(huán)，并且其中Q3任選地被一個或多個獨立地選自(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基(其各自可任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、氨基、羥基和三氟甲基的取代基所取代)、鹵素、硝基、氰基、-NR10R11、羧基、羥基、(C2-C6)鏈烯基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)n(C1-C6)烷基、-C(O)NR12R13和-SO2NR14R15的取代基所取代，其中R10、R11、R12、R13、R14和R15各自獨立地表示氫或(C1-C6)烷基，或當和其與之相連的氮原子連接到一起時，R10和R11、或R12和R13、或R14和R15可各自獨立地形成飽和雜環(huán)并且n是0、1或2； 并且其中任何飽和單環(huán)任選地帶有1或2個氧代或硫代取代基。 |
| 摘要 | 用于調控溫血動物如人體內的胰島素樣生長因子1受體活性的式(I)的化合物，其中取代基的定義如正文中所述。 ∴ |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/040159 英 |
