反式稠合的3,3a,8,12b-四氫-2H-二苯并[3,4∶6,7]環(huán)庚三烯并[1,2-b]呋喃衍生物的制備
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公開(公告)號(hào)
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CN1293066C
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公開(公告)日
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2007.01.03
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申請(專利)號(hào)
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CN02824488.5
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申請日期
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2002.12.02
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專利名稱
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反式稠合的3,3a,8,12b-四氫-2H-二苯并[3,4∶6,7]環(huán)庚三烯并[1,2-b]呋喃衍生物的制備
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主分類號(hào)
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C07D307/93(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D307/93(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.12.7 EP 01204961.5
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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Y·L·朗;B·P·A·M·J·梅代;G·J·C·霍爾奈特;T·布羅塞特;F·J·C·康珀諾爾;M·J·M·A·紀(jì)堯姆;H·毛;T·科茲萊基
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2002-12-02 PCT/EP2002/013560
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進(jìn)入國家日期
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2004.06.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭廣迅
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國省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的各種獨(dú)立非對映異構(gòu)體的制備方法： 其中，碳原子3a和12b上的取代基具有反式構(gòu)型，碳原子2上的取代基可具有R或S構(gòu)型，所述反應(yīng)包括在酸存在下，在惰性溶劑中將式(II)的化合物環(huán)化的步驟： 其中 R代表C1-3烷�；�； OR1是離去基團(tuán)；和 取代基-OR和-CH2-CHOH-CH2OR1為順式構(gòu)型。
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摘要
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本發(fā)明涉及由式(I)的兩種對映異構(gòu)體純前體的任何一種為原料制備其四種立體化學(xué)純形式的非對映異構(gòu)體的方法。在酸催化環(huán)化反應(yīng)中，生成具有反式稠合的5元和7元環(huán)的四環(huán)環(huán)系統(tǒng)。本發(fā)明還涉及如此得到的順式稠合的四環(huán)醇中間體，甲胺終產(chǎn)物，用于醫(yī)藥、尤其是作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物的甲胺終產(chǎn)物。
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國際公布
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2003-06-12 WO2003/048146 英
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