| 公開(公告)號 | CN1886129A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480035212.8 |
| 申請日期 | 2004.11.02 |
| 專利名稱 | 戊二烯酸衍生物用于治療高尿酸血癥的用途 |
| 主分類號 | A61K31/35(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/35(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.28 EP 03292973.9;2003.12.9 US 60/527,773 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·布瓦澤爾;P·富克雷;D·蓋里耶;J-J·澤耶;B·布魯茲庫斯 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-02 PCT/EP2004/012381 |
| 進入國家日期 | 2006.05.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的戊二烯酸衍生物及其與酸或堿的可藥用鹽或酯在制備用于預防或治療高尿酸血癥和/或一種或多種相關(guān)疾病或病癥和/或用于降低個體血清尿酸水平的藥物中的用途： 其中： X表示O或S； A表示二價基團-(CH2)s-CO-(CH2)t-或二價基團-(CH2)s-CR3R4-(CH2)t- 在這些基團中s＝t＝0或s和t中一個為0而另一個為1；R4表示氫原子或(C1-C15)烷基； R1和R2獨立地表示如下定義的Z鏈；氫原子；(C1-C18)烷基；(C2-C18)鏈烯基；(C2-C18)炔基；(C6-C10)芳基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代；或含有一個或多個選自O、N和S的雜原子的單或雙環(huán)(C4-C12)雜芳基，其是未取代的或被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代； R3和R4獨立地具有上述R1和R2的含義中除Z鏈之外的任何一種含義，或者 R3和R4一起形成(C2-C6)亞烷基鏈，其是未取代的或者被鹵原子或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代； R選自鹵原子；氰基；硝基；羧基；任選地被鹵代的(C1-C18)烷氧基羰基；Ra-CO-NH-或RaRbN-CO-[其中Ra和Rb獨立地表示任選地被鹵代的(C1-C18)烷基；氫原子；(C6-C10)芳基或(C6-C10)芳基(C1-C5)烷基(其中的芳基部分是未取代的或被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代)；(C3-C12)環(huán)烷基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代]；任選地被鹵代的(C1-C18)烷基；任選地被鹵代的(C1-C18)烷氧基；以及(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C5)烷基、(C6-C10)芳基氧基、(C3-C12)環(huán)烷基、(C3-C12)環(huán)烯基、(C3-C12)環(huán)烷基氧基或(C3-C12)環(huán)烯基氧基，其中的芳基、環(huán)烷基和環(huán)烯基部分是未取代的或被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代；-OH； p表示0、1、2、3或4； Z表示下式的基團： 其中n是1或2； R′基團獨立地表示氫原子；(C1-C5)烷基；(C6-C10)芳基，其是未取代的或被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代；或含有一個或多個選自O、N和S的雜原子的單或雙環(huán)(C4-C12)雜芳基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代； Y表示-OH；(C1-C5)烷氧基；或-NRcRd基團(其中Rc和Rd獨立地表示氫原子；(C1-C5)烷基；(C3-C8)環(huán)烷基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代；(C6-C10)芳基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代； 或者Y表示葡萄糖酸 可以理解的是，R1和R2中有一個并且僅有一個表示Z鏈。 |
| 摘要 | 式(I)的戊二烯酸衍生物用于制備預防或治療高尿酸血癥和/或一種或多種相關(guān)疾病或病癥和/或用于降低個體的血清尿酸水平的藥物的用途。用于預防和/或治療這些疾病的含有所述戊二烯酸衍生物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/053676 英 |
