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合成16-脫氫孕甾雙烯酮醇醋酸酯及其同類物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國科學院理化技術(shù)研究所/程學新;張焱;劉颙颙;王雪松;張寶文
公開(公告)號 CN1884297A  
公開(公告)日 2006.12.27  
申請(專利)號 CN200510011966.6  
申請日期 2005.06.20  
專利名稱 合成16-脫氫孕甾雙烯酮醇醋酸酯及其同類物的方法  
主分類號 C07J7/00(2006.01)I  
分類號 C07J7/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學院理化技術(shù)研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 程學新;張 焱;劉颙颙;王雪松;張寶文  
地址 100101北京市朝陽區(qū)大屯路甲3號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海智信專利代理有限公司  
代理人 李 柏  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項  
摘要 本發(fā)明屬于化學合成藥物領(lǐng)域,特別適用于從甾體皂甙元制備16-脫氫孕甾雙烯酮醇醋酸酯及其同類物藥物中間體的合成方法。裂解甾體皂甙元所得的假甾體皂甙元在光和敏化劑的存在下,或再加入吡啶和醋酸酐作催化劑,與氧反應(yīng),產(chǎn)物不需純化,直接經(jīng)酸解消除反應(yīng)給出16-脫氫孕甾雙烯酮醇醋酸酯及其同類物。本方法消除了原生產(chǎn)技術(shù)存在的鉻酐作為氧化劑的環(huán)境污染問題,氧化反應(yīng)在室溫下進行,溫度控制要求不嚴格,后處理步驟簡單,而且提高了產(chǎn)品收率,有利于甾體藥物工業(yè)生產(chǎn)中的綠色化學技術(shù)的發(fā)展。  
國際公布  
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