| 公開(公告)號 | CN1882530A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480033491.4 |
| 申請日期 | 2004.09.16 |
| 專利名稱 | 脒及其衍生物以及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C257/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07C257/14(2006.01)I;C07C309/66(2006.01)I;C07D233/10(2006.01)I;C07D273/04(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/5395(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.25 EP 03103557.9 |
| 申請(專利權)人 | 冬姆佩制藥股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·阿萊格蒂;M·C·切斯塔;G·納諾;R·貝爾蒂尼;C·比薩里;F·科洛塔 |
| 地址 | 意大利阿奎拉 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-16 PCT/EP2004/052201 |
| 進入國家日期 | 2006.05.12 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 通式(I)所示的脒， 及其藥學上可接受的鹽， 式中， Ar是未取代或由一或多個基團取代的苯基，所述取代基獨立地選自鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C4-酰基氨基、鹵代-C1-C3-烷基、鹵代-C1-C3-烷氧基、苯甲�；�，或者Ar是取代或未取代的5-6元雜芳環(huán)，所述雜芳環(huán)選自吡啶、吡咯、噻吩、呋喃、吲哚； R選自 -H、C1-C5-烷基、苯基、C1-C5苯基烷基、C1-C5-環(huán)烷基、C1-C5-鏈烯基、C1-C5-烷氧基； -以通式-(CH2)n-NRaRb表示的殘基，其中n是0至5的整數，Ra和Rb可以相同或不同，各自是C1-C6-烷基、C1-C6-鏈烯基，或者Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成一個通式(II)所示的3-7元雜環(huán)： 其中，W代表單鍵、O、S、N-Rc，Rc是H、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基苯基； R′是H、CH3、CH2CH3； R和R′或者可以形成一個通式(III)所示的5-7元雜環(huán)： 其中，X代表殘基-O(CH2)n，-O(CH2)n中的n是1至3的整數，或者X代表殘基-(CH2)n，-(CH2)n中的n是2至4的整數，或者X代表乙烯基-CH＝CH-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了通式(I)所示的脒及其衍生物。本發(fā)明還描述了它們的制備方法以及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明的脒可用來抑制由IL-8誘導的嗜中性白細胞趨化性。本發(fā)明的化合物可用來治療牛皮癬、潰瘍性結腸炎、黑素瘤、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)、大皰性類天皰瘡、類風濕性關節(jié)炎、特發(fā)性纖維化、腎小球性腎炎，以及用于預防和治療由缺血和再灌注引起的損傷。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028425 英 |
