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一種聚乙二醇修飾的羥基喜樹堿隱形脂質納米球及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國科學院上海藥物研究所/甘勇;張馨欣;甘莉
公開(公告)號 CN1875944A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN200610028370.1  
申請日期 2006.06.29  
專利名稱 一種聚乙二醇修飾的羥基喜樹堿隱形脂質納米球及其制備方法  
主分類號 A61K9/127(2006.01)I  
分類號 A61K9/127(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/685(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國科學院上海藥物研究所  
發(fā)明(設計)人 甘 勇;張馨欣;甘 莉  
地址 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 北京金信立方知識產權代理有限公司  
代理人 朱 梅;徐志明  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種靜脈注射用的羥基喜樹堿隱形脂質納米球,其特征在于,該羥基喜樹堿隱形脂質納米球含有治療有效量的羥基喜樹堿、聚乙二醇酯類、注射用油、磷脂、藥學上可接受的輔料及水。  
摘要 本發(fā)明涉及一種靜脈注射用的聚乙二醇修飾的羥基喜樹堿隱形脂質納米球及其制備方法。該脂質納米球含有治療有效量的羥基喜樹堿、聚乙二醇酯類、注射用油、磷脂、藥學上可接受的輔料,重量百分比分別為0.01~0.2%、1~10%、5~25%、0~10%、0~10%,余量為水。其制備方法為:將羥基喜樹堿、注射用油、磷脂等脂溶性材料溶于有機溶劑中,以旋轉蒸發(fā)儀揮干有機溶劑作為有機相,將水溶性輔料及添加劑溶于水中,與有機相混合,均質或超聲即得,滅菌后低溫密封保存或制成凍干制劑。該隱形脂質納米球增加了羥基喜樹堿內酯環(huán)的穩(wěn)定性,且制劑穩(wěn)定性良好,在體內對腫瘤組織具有被動靶向作用,可以增加藥物在病變部位的分布,提高藥物療效并降低副作用。  
國際公布  
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