| 公開(公告)號 | CN1876649A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200610045239.6 |
| 申請日期 | 2006.06.29 |
| 專利名稱 | 1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2,3-二氮雜萘的合成與應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 山東省科學(xué)院生物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王加寧;陳貫虹;劉可春;姜 平;熊敬維;孔 學(xué);韓利文;于承建 |
| 地址 | 250014山東省濟(jì)南市歷下區(qū)科院路19號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 濟(jì)南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 寧欽亮 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 分子式I所示化合物。 |
| 摘要 | 1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2，3-二氮雜萘的合成方法與應(yīng)用，屬于血管生成抑制劑抗腫瘤藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。化合物結(jié)構(gòu)式如圖。該化合物的制備方法是以苯酞為原料，與甲醛吡啶反應(yīng)得到中間體3-羥基-2-(4-吡啶基)1-茚，再在水合肼中經(jīng)擴(kuò)環(huán)反應(yīng)得到另一中間體4-(4-吡啶基)甲基-2H-1-2，3-二氮雜萘，最后與對氯苯胺在熔融狀態(tài)下反應(yīng)得到產(chǎn)物1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2，3-二氮雜萘(I)。本發(fā)明的化合物為一種選擇性腫瘤血管生成抑制劑，能夠通過抑制血管內(nèi)皮生長因子，且口服吸收效果好，小劑量使用即可抑制腫瘤血管的形成和增殖，達(dá)到控制腫瘤生長的作用。 |
| 國際公布 |
