| 公開(公告)號 | CN1288148C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN02805941.7 |
| 申請日期 | 2002.03.20 |
| 專利名稱 | 作為尾加壓素II受體拮抗劑的1,2,3,4-四氫異喹啉的衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.3.27 EP 010342.2;2001.8.27 EP 010984.5 |
| 申請(專利權)人 | 埃科特萊茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 哈米德·艾薩維;克里斯托夫·賓克特;馬丁內·克洛澤爾;博里斯·馬蒂斯;克勞斯·米勒;奧利弗·內勒;米夏埃爾·舍茨;約爾格·韋爾克;托馬斯·韋勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾CH-4123格沃伯街16 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-20 PCT/EP2002/003131 |
| 進入國家日期 | 2003.09.04 |
| 專利代理機構 | 中國商標專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐曉琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式1的化合物，通式1 其中 X表示-CH2-，或-C(CH3)2-； Y表示O，NH； n表示1或2； Z表示2，6或8位可被C1～C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基單取代，或2，6或2，8位可被C1-C4直鏈或支鏈烷基二取代的4-喹啉基；7位可被C1-C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基取代的4-[1，8]二氮雜萘基；2位可被R7R8N-取代，此外6位可被H-或C1-C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基取代的4-吡啶基； R1表示1-萘基；2-萘基；5-苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯基；芐基，或苯環(huán)上被C1-C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基或C3-C6環(huán)烷氧基，三氟甲基，鹵素，或氰基獨立取代的單取代，二取代或三取代的芐基；苯基，或被C1-C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基或C3-C6環(huán)烷氧基，三氟甲基，鹵素，或氰基獨立取代的單取代，二取代或三取代的苯基； R2表示氫，C1-C4直鏈或支鏈烷基，C3-C6環(huán)烷基，芳基或和R1形成E或Z構型的苯乙烯基基團，其中苯乙烯的苯環(huán)可為被C1-C4直鏈或支鏈烷基，C3-C6環(huán)烷基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基，C3-C6環(huán)烷氧基，三氟甲基，鹵素，氰基獨立取代的單取代，二取代或三取代的苯基； R3，R4，R5和R6獨立地表示氫，氰基，羥基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基，C3-C6環(huán)烷氧基，芳烷氧基，C2-C5直鏈或支鏈鏈烯氧基，R5還表示R7R8NCO；R4和R5一起可和苯環(huán)形成含有一個或兩個氧原子的五元或六元環(huán)； R7和R8獨立地表示氫，C1-C4直鏈或支鏈烷基，C3-C6環(huán)烷基，芳基，芳基-C1-C4直鏈或支鏈烷基，芳基-C3-C6環(huán)烷基或一起和N形成毗咯烷，哌啶或嗎啉環(huán)； “芳基”指任意地帶有一個或多個取代基的苯基或萘基基團，每個取代基從氰基，鹵素，C1-C4直鏈或支鏈烷基，C1-C4直鏈或支鏈鏈烯基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基，C1-C4直鏈或支鏈鏈烯氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，羧基基團中獨立地選擇； “芳烷基”指C1--C4直鏈或支鏈烷基基團，其中一個氫原子被上文定義的一個芳基基團取代； “芳烷氧基”指分子式為芳烷基-O-的基團，其中“芳烷基”的定義同上文中的定義； 及其藥物上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的1，2，3，4-四氫異喹啉衍生物和相關的化合物及其作為活性組分在藥物組合物制備中的應用。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的制備工藝，包含一種或多種這些化合物的藥物組合物，特別是它們作為神經激素拮抗劑的使用在內的相關方面。 |
| 國際公布 | 2002-10-03 WO2002/076979 英 |
