| 公開(公告)號(hào) | CN1861590A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610051972.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.06.14 |
| 專利名稱 | 類黃酮衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D311/26(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D311/26(2006.01)I;C07D307/83(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡永洲;盛 榮;林 肖;楊 波;何俏軍 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高;趙杭麗 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 類黃酮衍生物，其特征是：類黃酮衍生物結(jié)構(gòu)通式為 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供類黃酮衍生物及制備方法，分別用苯并呋喃酮、苯并吡喃酮、苯并二氫吡喃酮以及開環(huán)的苯乙酮結(jié)構(gòu)替代原先的茚酮結(jié)構(gòu)部分，同時(shí)保留叔胺結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)合成了一系列新的類黃酮衍生物，分別為噢弄、二氫噢弄、查耳酮、黃酮、異黃酮和黃烷酮六類化合物。對(duì)合成的類黃酮目標(biāo)物進(jìn)行了體外乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制活性測(cè)試，結(jié)果表明：絕大多數(shù)化合物都顯示較強(qiáng)的AChE抑制活性，IC50＜1.0×10-6mol/L，其中3個(gè)化合物的IC50達(dá)到4～5nmol/L，比多奈哌齊的抑酶活性還高。因此它們是很有前景的治療AD的先導(dǎo)化合物。 |
| 國(guó)際公布 |
