| 公開(公告)號(hào) | CN1858040A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510025663.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.08 |
| 專利名稱 | 5,8-二取代喹唑啉及其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/22(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 龍亞秋;金 毅;丁 健;林莉萍 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 萍;費(fèi)開逵 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類具有如下通式的5，8-二取代喹唑啉化合物， 其中，R1：RO-，RNH-，RR’N- R2：-NO2，-NHSO2R，-NRSO2R，-NHR，-OR R3、R4：獨(dú)立地為F、Cl、Br、I鹵素，或CF3，RO-，RNH-，R2N- R、R’各自獨(dú)立的C1-C12直鏈或支鏈或環(huán)狀烷基(包括飽和和不飽和烷烴)，C6-C12芳基或雜環(huán)芳基，羧基或羥基或芳基或鹵素官能團(tuán)取代的烷基，羧基或羥基或芳基或鹵素官能團(tuán)取代的芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了5，8-二取代喹唑啉及其制備方法和用途，如下具有通式1的化合物。其中R1代表芳基胺、烷基胺或烷氧基，R2代表硝基或氨基或磺酰氨基或烷氧基，這類具有5，8-二取代-4-羥基喹唑啉結(jié)構(gòu)的新化合物展示非常高的抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的活性，尤其對(duì)于EGFR或ErbB-2高表達(dá)的乳腺癌細(xì)胞和卵巢癌細(xì)胞的生長(zhǎng)具有顯著的抑制效果，半抑制濃度IC50能達(dá)到0.01μM。本發(fā)明也揭示了這類化合物的制備過程。 |
| 國(guó)際公布 |
